Catalog No. A3385

Elacridar hydrochloride

Name: Elacridar hydrochloride, 依克立达盐酸盐, 143851-98-3
Brand: APExBIO
SKU: A3385
Price: 968 CNY
Availability: InStock

（别名：依克立达盐酸盐）

BCRP和P-GP抑制剂

规格	价格	货期
10mg	￥968.00	请咨询
50mg	￥2798.00	请咨询
100mg	￥4477.00	请咨询

CAS号：143851-98-3纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

Elacridar是乳腺癌耐药蛋白(BRCP)和P-糖蛋白(P-GP)的抑制剂，用于提高药物在脑内的分布。目前研究表明Elacridar可能是这些多药物转运蛋白(MDTs)的底物 [2]。

近期研究发现共同口服Elacridar和紫杉烷能够提高小鼠血浆中多西他赛和紫杉醇的浓度（分别为4倍和10.7倍）。共同给予Elacridar、紫杉烷和利托那韦能够进一步提高血浆中多西他赛和紫杉醇的浓度（分别为37.4倍和31.9倍）。另外，共同给予Elacridar、紫杉烷和利托那韦还能极大提高脑部紫杉烷的浓度，但不会提高脑对紫杉烷的渗透[1]。

Elacridar与crizotinib共同口服能提高crizotinib在血浆和脑部的浓度，同时也提到了crizotinib的脑-血浆比，表明共同给予crizotinib和Elacridar能够提高crizotinib的口服生物利用度并促进其传递到脑[2]。另外，小鼠脑部纳摩尔级的摄取Elacridar受限于血脑屏障处P-GP和BCRP-1诱导的外排。

在P-GP和BCRP-1过表达的细胞系中，纳摩尔级的Elacridar表现出低浓度胞内积累，而微摩尔级的Elacridar则显示出高浓度的胞内积累[3]。

参考文献：
1. Hendrikx JJ1, Lagas JS2, Wagenaar E3, Rosing H2, Schellens JH4, Beijnen JH5, Schinkel AH3. Oral co-administration of elacridar and ritonavir enhances plasma levels of oral paclitaxel and docetaxel without affecting relative brain accumulation. Br J Cancer. 2014 May 27;110(11):2669-76. doi: 10.1038/bjc.2014.222. Epub 2014 Apr 29.
2. Chuan Tang S1, Nguyen LN, Sparidans RW, Wagenaar E, Beijnen JH, Schinkel AH.Increased oral availability and brain accumulation of the ALK inhibitor crizotinib by coadministration of the P-glycoprotein (ABCB1) and breast cancer resistance protein (ABCG2) inhibitor elacridar. Int J Cancer. 2014 Mar 15;134(6):1484-94. doi: 10.1002/ijc.28475. Epub 2013 Oct 3.
3. Bankstahl JP1, Bankstahl M, Rmermann K, Wanek T, Stanek J, Windhorst AD, Fedrowitz M, Erker T, Müller M, Lscher W, Langer O, Kuntner C.Tariquidar and elacridar are dose-dependently transported by P-glycoprotein and Bcrp at the blood-brain barrier: a small-animal positron emission tomography and in vitro study. Drug Metab Dispos. 2013 Apr;41(4):754-62. doi: 10.1124/dmd.112.049148. Epub 2013 Jan 10.

产品性质

物理外观	Yellow solid
CAS号	143851-98-3
分子式	C₃₄H₃₄ClN₃O₅
分子量	600.1
化学名称	N-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridine-4-carboxamide;hydrochloride
溶解度	Soluble in DMSO
SMILES	COC1=CC=CC2=C1NC3=C(C2=O)C=CC=C3C(=O)NC4=CC=C(C=C4)CCN5CCC6=CC(=C(C=C6C5)OC)OC.Cl
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

Elacridar hydrochloride（GF120918A）是一种口服活性 P 糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于研究外排转运体对药物在脑部分布的影响；也可用于癌症研究。

质量控制

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操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

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