Elacridar hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥968.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥2798.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥4477.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Elacridar是乳腺癌耐药蛋白(BRCP)和P-糖蛋白(P-GP)的抑制剂，用于提高药物在脑内的分布。目前研究表明Elacridar可能是这些多药物转运蛋白(MDTs)的底物 [2]。
近期研究发现共同口服Elacridar和紫杉烷能够提高小鼠血浆中多西他赛和紫杉醇的浓度（分别为4倍和10.7倍）。共同给予Elacridar、紫杉烷和利托那韦能够进一步提高血浆中多西他赛和紫杉醇的浓度（分别为37.4倍和31.9倍）。另外，共同给予Elacridar、紫杉烷和利托那韦还能极大提高脑部紫杉烷的浓度，但不会提高脑对紫杉烷的渗透[1]。
Elacridar与crizotinib共同口服能提高crizotinib在血浆和脑部的浓度，同时也提到了crizotinib的脑-血浆比，表明共同给予crizotinib和Elacridar能够提高crizotinib的口服生物利用度并促进其传递到脑[2]。另外，小鼠脑部纳摩尔级的摄取Elacridar受限于血脑屏障处P-GP和BCRP-1诱导的外排。
在P-GP和BCRP-1过表达的细胞系中，纳摩尔级的Elacridar表现出低浓度胞内积累，而微摩尔级的Elacridar则显示出高浓度的胞内积累[3]。
参考文献：
1. Hendrikx JJ1, Lagas JS2, Wagenaar E3, Rosing H2, Schellens JH4, Beijnen JH5, Schinkel AH3. Oral co-administration of elacridar and ritonavir enhances plasma levels of oral paclitaxel and docetaxel without affecting relative brain accumulation. Br J Cancer. 2014 May 27;110(11):2669-76. doi: 10.1038/bjc.2014.222. Epub 2014 Apr 29.
2. Chuan Tang S1, Nguyen LN, Sparidans RW, Wagenaar E, Beijnen JH, Schinkel AH.Increased oral availability and brain accumulation of the ALK inhibitor crizotinib by coadministration of the P-glycoprotein (ABCB1) and breast cancer resistance protein (ABCG2) inhibitor elacridar. Int J Cancer. 2014 Mar 15;134(6):1484-94. doi: 10.1002/ijc.28475. Epub 2013 Oct 3.
3. Bankstahl JP1, Bankstahl M, Rmermann K, Wanek T, Stanek J, Windhorst AD, Fedrowitz M, Erker T, Müller M, Lscher W, Langer O, Kuntner C.Tariquidar and elacridar are dose-dependently transported by P-glycoprotein and Bcrp at the blood-brain barrier: a small-animal positron emission tomography and in vitro study. Drug Metab Dispos. 2013 Apr;41(4):754-62. doi: 10.1124/dmd.112.049148. Epub 2013 Jan 10.
产品性质
| 物理外观 | Yellow solid |
| CAS号 | 143851-98-3 |
| 分子式 | C34H34ClN3O5 |
| 分子量 | 600.1 |
| 化学名称 | N-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridine-4-carboxamide;hydrochloride |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | COC1=CC=CC2=C1NC3=C(C2=O)C=CC=C3C(=O)NC4=CC=C(C=C4)CCN5CCC6=CC(=C(C=C6C5)OC)OC.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Elacridar hydrochloride（GF120918A）是一种口服活性 P 糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于研究外排转运体对药物在脑部分布的影响，也可用于癌症研究。 |
沪公网安备 31011002003500