IC50值：一种强效的和选择性的Ezh2抑制剂，对野生型Ezh2和Ezh2 Y641F突变体的IC50值分别为15 nM和13 nM。

EI1用作高效的Ezh2（被称为果蝇zeste基因增强子同源物2） 抑制剂。Ezh2的突变与过表达与肿瘤的发展有关。由于Ezh2在多种癌症中上调，因而在肿瘤血管生成的调节中具有关键作用，被认为是抗癌治疗的潜在靶标。Ezh2通过抑制肿瘤抑制基因，刺激肿瘤生长。抑制Ezh2活性可因此抑制肿瘤生长[1]。

体外实验：基于DLBCL细胞的研究表明，EI1抑制细胞H3K27甲基化，且激活Ezh2靶基因p16的表达。EI1也阻止小鼠胚胎成纤维细胞中H3K27甲基化和细胞增殖。另外，EI1强效和选择性地抑制携带EZH2突变的DLBCL细胞的生长，因此导致细胞周期阻滞和细胞凋亡[1]。

体内实验：到目前为止，还没有报道过体内数据。

临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。

参考文献：
[1]Qia W, Chan HM, Teng L, Li L, Chuai S, Zhang RP, Zeng J, Li M, Fan H, Lin Y, Gu J, Ardayfiob O, Zhang JH, Yan X, Fang J, Mi Y, Zhang M, Zhou T, Feng G, Chen ZJ, Li G, Yang T, Zhao K, Liu X, Yu Z, Lu CX, Atadja P and Li E.  Selective inhibition of Ezh2 by a small molecule inhibitor blocks tumor cells proliferation. Proc Natl Acad Sci. 2012 Dec; 109(52): 213605.