EI1
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50值：一种强效的和选择性的Ezh2抑制剂，对野生型Ezh2和Ezh2 Y641F突变体的IC50值分别为15 nM和13 nM。
EI1用作高效的Ezh2（被称为果蝇zeste基因增强子同源物2） 抑制剂。Ezh2的突变与过表达与肿瘤的发展有关。由于Ezh2在多种癌症中上调，因而在肿瘤血管生成的调节中具有关键作用，被认为是抗癌治疗的潜在靶标。Ezh2通过抑制肿瘤抑制基因，刺激肿瘤生长。抑制Ezh2活性可因此抑制肿瘤生长[1]。
体外实验：基于DLBCL细胞的研究表明，EI1抑制细胞H3K27甲基化，且激活Ezh2靶基因p16的表达。EI1也阻止小鼠胚胎成纤维细胞中H3K27甲基化和细胞增殖。另外，EI1强效和选择性地抑制携带EZH2突变的DLBCL细胞的生长，因此导致细胞周期阻滞和细胞凋亡[1]。
体内实验：到目前为止，还没有报道过体内数据。
临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。
参考文献：
[1]Qia W, Chan HM, Teng L, Li L, Chuai S, Zhang RP, Zeng J, Li M, Fan H, Lin Y, Gu J, Ardayfiob O, Zhang JH, Yan X, Fang J, Mi Y, Zhang M, Zhou T, Feng G, Chen ZJ, Li G, Yang T, Zhao K, Liu X, Yu Z, Lu CX, Atadja P and Li E. Selective inhibition of Ezh2 by a small molecule inhibitor blocks tumor cells proliferation. Proc Natl Acad Sci. 2012 Dec; 109(52): 213605.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 390.48 |
| Cas No. | 1418308-27-6 |
| Formula | C23H26N4O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.5 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 6-cyano-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-1-pentan-3-ylindole-4-carboxamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CCC(CC)N1C=CC2=C(C=C(C=C21)C#N)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
含Ezh2突变的弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞、Ezh2野生型DLBCL细胞以及小鼠胚胎成纤维细胞 (MEFs) |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于19.5 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
10 μM；11 ~ 15天 |
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实验结果 |
在DLBCL细胞中，EI1抑制细胞组蛋白H3赖氨酸27 (H3K27) 甲基化，上调Ezh2靶基因p16表达。在MEFs中，EI1抑制H3K27me3和细胞增殖。在携带Ezh2突变的DLBCL细胞中，EI1选择性地抑制细胞生长，并诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。 |
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References: [1]. Qia W, Chan HM, Teng L, Li L, Chuai S, Zhang RP, Zeng J, Li M, Fan H, Lin Y, Gu J, Ardayfiob O, Zhang JH, Yan X, Fang J, Mi Y, Zhang M, Zhou T, Feng G, Chen ZJ, Li G, Yang T, Zhao K, Liu X, Yu Z, Lu CX, Atadja P and Li E. Selective inhibition of Ezh2 by a small molecule inhibitor blocks tumor cells proliferation. Proc Natl Acad Sci. 2012 Dec; 109(52): 213605. | |
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化学结构
