Dynasore

Dynasore是一种非竞争性的GTP酶抑制剂，IC50值为15 μM[1][2]。

GTP酶（单GTP酶）是水解酶，在GTP的结合和水解中起重要作用。GTP酶参与许多过程，如信号转导、蛋白生物合成、蛋白的细胞膜易位以及细胞内小泡的运输。据报道，dynasore可抑制dynamin1、dynamin2和Drp1的GTP酶活性[3] [4]。

Dynasore是一种有效的GTP酶抑制剂，作用于dynamin1、dynamin2或Drp1上的位点。在HL-1细胞中，dynasore通过抑制动力素的活性，阻断内吞过程[1]。用遗传编码pH敏感的荧光探针synaptopHluorin来研究动力素在表达spH的突触中的作用，结果表明，dynasore通过减少动力素的GTP酶活性，导致正常刺激触发的荧光强度的增加，从而阻断突触内吞作用[4]。Dynasore作为动力素GTP酶活性的抑制剂，可阻断细胞和神经元中动力素依赖的内吞作用[3]。

参考文献：
[1]. Zheng, J., et al., Chymase mediates injury and mitochondrial damage in cardiomyocytes during acute ischemia/reperfusion in the dog. PLoS One, 2014. 9(4): p. e94732.
[2]. McCluskey, A., et al., Building a better dynasore: the dyngo compounds potently inhibit dynamin and endocytosis. Traffic, 2013. 14(12): p. 1272-89.
[3]. Kirchhausen, T., E. Macia, and H.E. Pelish, Use of dynasore, the small molecule inhibitor of dynamin, in the regulation of endocytosis. Methods Enzymol, 2008. 438: p. 77-93.
[4]. Newton, A.J., T. Kirchhausen, and V.N. Murthy, Inhibition of dynamin completely blocks compensatory synaptic vesicle endocytosis. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006. 103(47): p. 17955-60.