Dp44mT
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥545.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥1727.00 | 现货 | |
| 200mg | ¥3818.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Dp44mT是铁螯合剂,选择性抑制拓扑异构酶IIα,对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231的 GI50值约100 nmol/L[1]。
拓扑异构酶在染色体分离、DNA合成和转录中起重要作用。拓扑异构酶I和拓扑异构酶II是真核生物主要的两大类拓扑异构酶。人类细胞包含拓扑异构酶II的两种同工酶,称为topo IIa和topo IIβ[2]。
在对照实验中,NALM-6白血病top2α+/-细胞中top2α酶的表达大约为野生型细胞的57%。经过100 nmol/L的Dp44mT处理,与top2α+/+细胞相比,top2α+/-细胞对于药物的细胞毒性具有一定抗性。经过100 nmol/L 的Dp44mT 处理,top2α+/+细胞展现了31.7%的sub-G1,而top2α+/-仅为9.4%。在HeLa细胞中,siRNA介导的top2α瞬态降低导致了top2α蛋白质水平减少大约78%。与对照siRNA处理的细胞相比,在top2α siRNA细胞中,在72小时后,0.1和0.3 μmol/L的Dp44mT出现局部抗性[1]。
在体内,0.1和1 μmol/L的Dp44mT治疗6和24小时后,导致DNA和top2α之间共价复合物的形成。没有观察到top1或top2β复合物的形成。Caspase抑制剂预处理没有恢复top2α复合物的形成,因此形成的top2α-DNA复合物不是凋亡的次级效应[1]。
参考文献:
[1]. Rao VA, Klein SR, Agama KK, et al. The iron chelator Dp44mT causes DNA damage and selective inhibition of topoisomerase IIα in breast cancer cells. Cancer research, 2009, 69(3): 948-957.
[2]. Tan KB, Dorman TE, Falls KM, et al. Topoisomerase IIα and topoisomerase IIβ genes: characterization and mapping to human chromosomes 17 and 3, respectively. Cancer Research, 1992, 52(1): 231-234.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 152095-12-0 |
| 分子式 | C14H15N5S |
| 分子量 | 285.37 |
| 化学名称 | (Z)-N'-(di(pyridin-2-yl)methylene)-N,N-dimethylcarbamohydrazonothioic acid |
| 溶解度 | ≥62.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥22.95 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CN(C)/C(\S)=N/N=C(c1ncccc1)c1ncccc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Dp44mT 是一种具有选择性抗癌活性的铁螯合剂。 |



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