Catalog No. B1167

Dofequidar fumarate

MDR逆转剂

规格	价格	货期
5mg	￥931.00	10-15工作日发货
10mg	￥1482.00	10-15工作日发货
50mg	￥4859.00	10-15工作日发货
100mg	￥7775.00	10-15工作日发货

CAS号：153653-30-6纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

Dofequidar fumarate是多药耐药(MDR)逆转剂[1].

Dofequidar fumarate是一种喹啉衍生物,对多药耐药肿瘤细胞具有高度有效的逆转作用.Dofequidar fumarate可以直接作用于药物外排泵P-糖蛋白,防止抗肿瘤药物排出细胞,从而逆转多药耐药性.在耐长春新碱(VCR)P388/VCR细胞和耐阿霉素(ADM)P388/ADM细胞中,1 μM和3 μM Dofequidar fumarate能够完全逆转耐药性.Dofequidar fumarate对多药耐药性K562细胞也有显著作用.此外,在HCT-15细胞异种移植小鼠模型中,Dofequidar fumarate和Docetaxel联合治疗可以显著抑制肿瘤生长.Dofequidar fumarate对MCF-7/ADM耐药细胞荷瘤小鼠具有显著逆转作用[1,2].

参考文献：
[1] Sato W, Fukazawa N, Nakanishi O, et al. Reversal of multidrug resistance by a novel quinoline derivative, MS-209. Cancer chemotherapy and pharmacology, 1995, 35(4): 271-277.
[2] Naito M, Matsuba Y, Sato S, et al. MS-209, a quinoline-type reversal agent, potentiates antitumor efficacy of docetaxel in multidrug-resistant solid tumor xenograft models. Clinical cancer research, 2002, 8(2): 582-588.

产品性质

物理外观	Solid
CAS号	153653-30-6
分子式	C₃₄H₃₅N₃O₇
分子量	597.66
化学名称	1-(4-(2-hydroxy-3-(quinolin-5-yloxy)propyl)piperazin-1-yl)-2,2-diphenylethanone fumarate
溶解度	Soluble in DMSO
SMILES	OC(COC1=CC=CC2=C1C=CC=N2)CN3CCN(C(C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)=O)CC3.O=C(O)/C([H])=C([H])/C(O)=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

据报道，富马酸多非吉达（MS-209 富马酸盐）是一种口服活性喹啉化合物，可通过抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MDR 相关蛋白 1 或两者来克服 MDR。 IC50 值：靶点P-gp 体外：MS-209 在 3 微摩尔浓度下可有效克服 MDR 癌细胞对多西他赛的耐药性，并且在血浆中达到该浓度超过 7 小时而无严重毒性。在体外，MS-209 以剂量依赖的方式恢复了 SBC-3 / ADM 细胞对 VP-16、ADM 和 VCR 的化疗敏感性 . Dofequidar 可抑制化疗药物的外流，提高从各种癌细胞系中分离出来的 CSC 样侧群 (SP) 细胞对抗癌药物的敏感性。Dofequidar处理大大减少了SP部分的细胞数量。在对 ADM 和 VCR 具有极强抗药性的 4-1St 细胞中，浓度为 3 微摩尔的 MS-209 可使 ADM 和 VCR 的细胞毒性分别增强 88 倍和 350 倍。体内：在最大耐受剂量（MTD）下单独使用多西他赛治疗对具有内在耐药性的 HCT-15 肿瘤异种移植显示出明显的抗肿瘤活性，MS-209 还能增强多西他赛的抗肿瘤活性。对于表达大量 P-gp 的 MCF-7/ADM 肿瘤异种移植物，单用多西他赛的 MTD 没有显示出抗肿瘤活性，而多西他赛与 MS-209 联用的 MTD 则大大降低了 MCF-7/ADM 肿瘤的生长。静脉注射 SBC-3 或 SBC-3 / ADM 细胞会在天然杀伤（NK）细胞耗竭的严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠的肝脏、肾脏和淋巴结中产生转移灶，但 SBC-3 / ADM 细胞比 SBC-3 细胞更快产生转移灶。用 VP-16 和 ADM 处理可减少 SBC-3 细胞转移的形成，而同样的处理方法不会影响 SBC-3 / ADM 细胞的转移。虽然 MS-209 单独使用对 SBC-3 或 SBC-3 / ADM 细胞的转移没有影响，但 MS-209 与 VP-16 或 ADM 联合使用可明显抑制 SBC-3 / ADM 细胞向多个器官的转移。