Catalog No. B5084

DL-TBOA

EAAT抑制剂

规格	价格	货期
1mg	￥999.00	现货
5mg	￥2700.00	现货
10mg	￥4118.00	现货

CAS号：205309-81-5纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

DL-TBOA对EAAT1和EAAT2的Ki值分别为42 μM和5.7 μM。

谷氨酸是哺乳动物中枢神经系统的兴奋性神经递质，也是一种有效的神经毒素。谷氨酸转运体在维持细胞外谷氨酸浓度低于神经毒性水平方面具有重要作用，因而有助于预防神经元损伤。DL-TBOA是钠依赖性谷氨酸/天冬氨酸转运体（兴奋性氨基酸转运体，EAAT）的抑制剂。

体外实验：在过表达人兴奋性氨基酸转运体1（EAAT1）的COS-1细胞中，DL-TBOA抑制[14C]谷氨酸的摄取，并几乎以同样的效应抑制DL-苏-B羟基天冬氨酸的摄取，Ki值分别42 μM和58 μM。DL-TBOA对人兴奋性氨基酸转运体2（EAAT2）的抑制效应比dihydrokainate更强，Ki值分别为5.7 μM和79 μM。Dihydrokainate是EAAT2的选择性阻断剂 [1]。

体内试验：500 μM的DL-TBOA通过微透析进入海马后分别增加了3.4倍和9倍的细胞外天冬氨酸和谷氨酸的水平。立体定向给药后，DL-TBOA剂量依赖地诱导CA1和齿状回中的神经元损伤和抽搐行为。脑电图记录显示，DL-TBOA给药后在海马区域出现边缘性发作[2]。

临床试验：迄今为止，DL-TBOA仍处于临床前开发阶段。

参考文献：
[1] Shimamoto K, Lebrun B, Yasuda-Kamatani Y, Sakaitani M, Shigeri Y, Yumoto N, Nakajima T. DL-threo-beta-benzyloxyaspartate, a potent blocker of excitatory amino acid transporters. Mol Pharmacol. 1998 Feb;53(2):195-201.
[2] Montiel T, Camacho A, Estrada-Sánchez AM, Massieu L. Differential effects of the substrate inhibitor l-trans-pyrrolidine-2,4-dicarboxylate (PDC) and the non-substrate inhibitor DL-threo-beta-benzyloxyaspartate (DL-TBOA) of glutamate transporters on neuronal damage and extracellular amino acid levels in rat brain in vivo. Neuroscience. 2005;133(3):667-78.

产品性质

物理外观	White solid
CAS号	205309-81-5
分子式	C₁₁H₁₃NO₅
分子量	239.23
化学名称	(2S,3S)-2-amino-3-(benzyloxy)succinic acid
溶解度	<23.92mg/ml in DMSO;insoluble in H2O
SMILES	N[C@@H]([C@@H](C(O)=O)OCc1ccccc1)C(O)=O
存储条件	-20°C干燥
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

DL-TBOA 是一种强效的兴奋性氨基酸转运体非运输抑制剂，对兴奋性氨基酸转运体-1（EAAT1）、EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM、6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 可抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞对[14C]谷氨酸的摄取，其 Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争方式阻断 EAAT4 和 EAAT5，Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。