Deracoxib
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg | ￥270.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥405.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥607.00 | 现货 | |
| 250mg | ￥1274.00 | 现货 | |
| 500mg | ￥1911.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Deracoxib（CAS 号 169590-41-4）是选择性环氧化酶 2（COX-2）抑制剂，核心生物活性涉及抗炎镇痛与抗肿瘤双重作用，作用靶点包括 COX-2、一氧化氮（NO）合成通路及凋亡相关蛋白 Bcl-2/Bax，可通过调控 NO 产生、诱导肿瘤细胞 G₀/G₁期阻滞及凋亡发挥效应，还能与多柔比星（DOX）协同增强抗肿瘤活性并保护正常细胞；IC₅₀值具有细胞特异性，犬骨肉瘤细胞（POS、HMPOS、COS31）为 70~150μM，犬乳腺癌细胞 CMT-U27 约 974.48μM；实验常用应用浓度：体外细胞实验单独使用为 50~1000μM，与 Doxorubicin（阿霉素，CAS号23214-92-8，货号： A3966） 联合保护正常细胞时为 50~250μM，动物实验镇痛抗炎剂量为 4mg/kg/ 天（口服），高剂量可达 8~10mg/kg/ 天；有效治疗浓度对应临床场景：犬类骨关节炎及骨科手术疼痛治疗口服 4mg/kg/ 天，血浆浓度可达 20μM，高剂量 8~10mg/kg/ 天血浆浓度最高 75μM（长期使用需警惕毒性），抗肿瘤领域暂无临床有效剂量确立，体外参考浓度 50~1000μM，联合用药时可降低化疗药物毒性并增强抗肿瘤效果，具备犬类肿瘤辅助治疗潜力。
参考文献：
[1] Royals SR, Farese JP, Milner RJ, Lee-Ambrose L, van Gilder J. Investigation of the effects of deracoxib and piroxicam on the in vitro viability of osteosarcoma cells from dogs. Am J Vet Res. 2005 Nov;66(11):1961-7. doi: 10.2460/ajvr.2005.66.1961. PMID: 16334957.
[2] Ustün Alkan F, Ustüner O, Bakırel T, Cınar S, Erten G, Deniz G. The effects of piroxicam and deracoxib on canine mammary tumour cell line. ScientificWorldJournal. 2012;2012:976740. doi: 10.1100/2012/976740. Epub 2012 Nov 7. PMID: 23251109; PMCID: PMC3518048.
[3] Bakirel T, Ustun Alkan F, Ustuner O, Çinar S, Anlas C, Bilge Sari A. Response of cultured normal canine mammary epithelial cells to deracoxib-doxorubicin combination. Acta Vet Hung. 2017 Sep;65(3):366-381. doi: 10.1556/004.2017.035. PMID: 28956484.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 169590-41-4 |
| 分子式 | C17H14F3N3O3S |
| 分子量 | 397.37 |
| 小分子别名 | SC 046; SC 46; SC 59046 |
| 化学名称 | 4-[3-(difluoromethyl)-5-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide |
| 溶解度 | ≥51.6 mg/mL in DMSO; ≥13.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O |
| SMILES | COc(ccc(-c1cc(C(F)F)n[n]1-c(cc1)ccc1S(N)(=O)=O)c1)c1F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Deracoxib 是一种选择性环氧化酶-2 抑制剂，是一种非麻醉、非甾体抗炎药（NSAID）。 IC50 值：70 至 150 uM（对 3 种骨肉瘤细胞株的抑制作用） 靶点COX 体外在所有 3 种骨肉瘤细胞系中，德拉克昔布都达到了抑制 50%细胞活力所需的浓度（IC50），范围在 70 到 150 微摩尔之间，而吡罗昔康只在 POS 细胞系中达到了 500 微摩尔的 IC50。 德拉克昔布和吡罗昔康都没有在成纤维细胞中引起足够的毒性，从而达到 IC50。将骨肉瘤细胞暴露于细胞毒性浓度的德拉克昔布和吡罗昔康不会导致 DNA 断裂。同时使用吡罗昔康和德拉考昔布处理细胞，在较低浓度下可显著诱导细胞凋亡，并使细胞在 G / G 期积累。在体外，吡罗昔康和德拉克昔布联用对犬乳腺癌细胞有显著的细胞毒性作用，这表明治疗犬乳腺癌的方法很有吸引力。 体内：以 1-2 毫克/千克/天的剂量连续 3 天在围术期给狗服用德拉昔布，可显著改善软组织手术后的镇痛效果。以3毫克/千克/天（1.36毫克/磅/天）的剂量给狗服用德拉克昔布作为单药治疗TCC。肿瘤反应通过放射线检查、腹部超声波检查和膀胱肿块超声波绘图进行评估。通过临床观察、血液学和生化分析来评估狗服用德拉克昔布的毒性作用。24只接受了肿瘤反应评估的狗中，4只（17%）病情部分缓解，17只（71%）病情稳定，3只（13%）病情进展；26只狗中有2只的初始反应无法评估。中位生存时间为 323 天。疾病进展的中位时间为 133 天。分别有4%（1/26）、4%（1/26）和19%（5/26）的犬因服用德拉克昔布而出现肾、肝和胃肠道异常。 |
沪公网安备 31011002003500