Catalog No. B5954

Dasatinib Monohydrate

Name: Dasatinib Monohydrate,达沙替尼一水合物,Dasatinib monohydrate,863127-77-9
Brand: APExBIO
SKU: B5954
Price: 454 CNY
Availability: InStock

（别名：Dasatinib monohydrate, 达沙替尼一水合物）

ABL\SRC\KIT\PDGFR以及其它酪氨酸激酶抑制剂

规格	价格	货期	数量
100mg	￥454.00	现货
500mg	￥863.00	现货

CAS号：863127-77-9纯度：98.56%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

Dasatinib Monohydrate对Src和Bcr-Abl酪氨酸激酶的IC50值分别为0.55 nM和3.0 nM.

慢性粒细胞白血病(CML)以费城(Ph+)染色体及其致癌产物BCR-ABL(存在于> 90%的患者中)的存在为特征.Dasatinib(BMS-354825)是一种新型的\有效的以及多靶点的激酶抑制剂,靶向作用于ABL\SRC\KIT\PDGFR以及其它酪氨酸激酶.

体外:生化实验表明,在血液与实体瘤细胞系中,Dasatinib是一种有效的ATP竞争性抑制剂,具有广谱的抗增殖活性.Dasatinib较Imatinib更有效地抑制无突变BCR-ABL激酶的活性.此外,在临床相关的15种耐Imatinib BCR-ABL亚型中,Dasatinib有效地抑制其中14种的激酶活性[1].

体内:通过灌胃方式给予小鼠Dasatinib或赋形剂,持续2周,从注射Ba/F3细胞后的第3天开始.所有经赋形剂处理的小鼠逐渐发病.相比之下,携带非突变型BCR-ABL或耐Imatinib的突变型M351T(临床常见)小鼠经Dasatinib处理后,显得健康,没有出现体重减轻\嗜睡或皱皮.此外,于治疗2周后,上述小鼠的生物发光活性降低了1个log以上的水平[2].

临床试验:在Imatinib失效或不耐受的Ph阳性白血病成年患者中,进行Dasatinib临床评估.试验表明,Dasatinib对慢性期\加速期以及急变期的CML有效.于2006年,Dasatinib获FDA批准用于治疗3个时期的慢性粒细胞白血病以及Ph阳性白血病[2].

参考文献：
[1] Shah NP, Tran C, Lee FY, Chen P, Norris D, Sawyers CL. Overriding imatinib resistance with a novel ABL kinase inhibitor. Science. 2004 Jul 16;305(5682):399-401.
[2] Monika Conchon, Carla Maria Boquimpani de Moura Freitas, Maria Aparecida do Carmo Rego, and José Wilson Ramos Braga Junior. Dasatinib - clinical trials and management of adverse events in imatinib resistant/intolerant chronic myeloid leukemia Rev Bras Hematol Hemoter. 2011; 33(2): 131–139.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	863127-77-9
分子式	C₂₂H₂₈ClN₇O₃S
分子量	506.02
小分子别名	Dasatinib monohydrate
化学名称	(Z)-N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-((6-(4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl)-2-methylpyrimidin-4-yl)amino)thiazole-5-carbimidic acid hydrate
溶解度	≥25.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
SMILES	CC1=C(/N=C(O)/C(S2)=CN=C2NC3=CC(N4CCN(CCO)CC4)=NC(C)=N3)C(Cl)=CC=C1.O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

达沙替尼（BMS-354825）一水合物是一种高效的 ATP 竞争性口服活性 Src/Bcr-Abl 双抑制剂，具有强大的抗肿瘤活性。它对 Src 和 Bcr-Abl 的 Kis 值分别为 16 pM 和 30 pM。达沙替尼一水合物抑制 Bcr-Abl 和 Src 的 IC50 分别小于 1.0 nM 和 0.5 nM。达沙替尼一水合物还能诱导细胞凋亡和自噬。