Dapansutrile
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥500.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥772.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Dapansutrile 是有效,选择性和有口服活性的 NLRP3 炎性小体抑制剂。具有抗炎,镇痛活性[1]。在体外,纳摩尔浓度的Dapansutrile能减少典型和非典型NLRP3炎症体激活后IL-1β和IL-18的释放[2]。用Dapansutrile治疗小鼠限制了MSU晶体的关节炎症(p>0.0001),与药物治疗的小鼠相比,滑膜IL-1β、IL-6、骨髓过氧化物酶和CXCL1水平下降(p<0.01)。口服Dapansutrile对改善反应性以及痛风性关节炎非常有效[3]。
参考文献:
[1]. Toldo S, Mauro AG, Cutter Z, Van Tassell BW, Mezzaroma E, Del Buono MG, Prestamburgo A, Potere N, Abbate A. The NLRP3 Inflammasome Inhibitor, OLT1177 (Dapansutrile), Reduces Infarct Size and Preserves Contractile Function After Ischemia Reperfusion Injury in the Mouse. J Cardiovasc Pharmacol. 2019 Apr;73(4):215-222. doi: 10.1097/FJC.0000000000000658. PMID: 30747785.
[2]. Marchetti C, Swartzwelter B, Gamboni F, Neff CP, Richter K, Azam T, Carta S, Tengesdal I, Nemkov T, D'Alessandro A, Henry C, Jones GS, Goodrich SA, St Laurent JP, Jones TM, Scribner CL, Barrow RB, Altman RD, Skouras DB, Gattorno M, Grau V, Janciauskiene S, Rubartelli A, Joosten LAB, Dinarello CA. OLT1177, a β-sulfonyl nitrile compound, safe in humans, inhibits the NLRP3 inflammasome and reverses the metabolic cost of inflammation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Feb 13;115(7):E1530-E1539. doi: 10.1073/pnas.1716095115. Epub 2018 Jan 29. PMID: 29378952; PMCID: PMC5816172.
[3]. Marchetti C, Swartzwelter B, Koenders MI, Azam T, Tengesdal IW, Powers N, de Graaf DM, Dinarello CA, Joosten LAB. NLRP3 inflammasome inhibitor OLT1177 suppresses joint inflammation in murine models of acute arthritis. Arthritis Res Ther. 2018 Aug 3;20(1):169. doi: 10.1186/s13075-018-1664-2. PMID: 30075804; PMCID: PMC6091035.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 54863-37-5 |
| 分子式 | C4H7NO2S |
| 分子量 | 133.17 |
| 化学名称 | 3-(methylsulfonyl)propanenitrile |
| 溶解度 | ≥16.3 mg/mL in DMSO |
| SMILES | N#CCCS(=O)(C)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Dapansutrile 是一种强效、口服活性和选择性 NLRP3 炎症小体抑制剂。Dapansutrile 具有抗炎活性,能降低免疫因子水平。Dapansutrile 可用于炎症性疾病的研究。 |



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