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[D-Lys3]-GHRP-6

 
Catalog No.
B5234
ghrelin受体(GHS-R1a)拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,516.00
现货

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A

背景

IC50:0.9 μM

[D-Lys3] -GHRP-6是一种ghrelin受体(GHS-R1a)拮抗剂,微弱结合黑皮质素受体(Ki = 26-120 μM)。

体外:[D-Lysa]GHRP-6使用类似的亲和力结合所有四个MC受体,而不与结构上相关的Met-脑啡肽和功能相关的GHuRH,以及LHRH和促生长素抑制素14结合。这(GH释放/脑啡肽的低亲和力)可表明其在药理学浓度下不与MC受体相互作用。[DLys3] GHRP-6仅用比GHRP-6略微更高的亲和力结合到MC1受体。 [1]。

与GHRP-6相比,[D-Lys3] GHRP-6对所有MC受体,特别是对MC3和MC4受体具有更高的亲和力。有趣的是,[D-Lys 3] GHRP-6仅用比GHRP-6略微更高的亲和力结合MC1受体,这可表明在位点8的碱性亲水残基对MC 1受体(与其他MC受体亚型相同)不重要 [1,2]。肽类GHS受体拮抗剂(D-Lys3)-GHRP-6(10-4 M)微弱拮抗ghrelin (10-7 M),对GHS-受体(IC50,0.9×10 -6 M)呈现出比ghrelin(IC50,0.3×10 -9 M)弱得多的亲和力。Ghrelin增加76%的被瘦素(n=17)抑制的细胞中的电活动性。这些数据表明,ghrelin与弓状核中瘦素下丘脑网络相互作用。瘦素和ghrelin在弓状核神经元中起相反作用,可作为它们促进食欲和抑制食欲作用的神经生理学相关成分[2]。

体内:单独给药D-Lys3-GHRP-6(一种GHS受体拮抗剂)对GH分泌无显著影响。相反,用该拮抗剂预处理有效地抑制AMPA和NMDA对GH分泌的刺激作用。为证实这一争论,实施进一步实验以评估D-Lys3-GHRP-6给药的不同方案(剂量、时间、额外的GHS受体拮抗剂)。然而,ghrelin可能仅介入GH分泌不足或GH分泌过多的情况,但不参与基础GH分泌的控制[2]。

临床试验:目前尚未进行临床研究。

参考文献:
[1].  Schith HB, Muceniece R, Wikberg JE. Characterization of the binding of MSH-B, HB-228, GHRP-6 and 153N-6 to the human melanocortin receptor subtypes. Neuropeptides. 1997 Dec;31(6):565-71.
[2].  Traebert M, Riediger T, Whitebread S, Scharrer E, Schmid HA. Ghrelin acts on leptin-responsive neurones in the rat arcuate nucleus. J Neuroendocrinol. 2002 Jul;14(7):580-6.
[3].  Pinilla L, Barreiro ML, Tena-Sempere M, Aguilar E.Role of ghrelin in the control of growth hormone secretion in prepubertal rats: interactions with excitatory amino acids. Neuroendocrinology. 2003 Feb;77(2):83-90.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceWhite lyophilised solid
StorageDesiccate at -20°C
M.Wt930.12
Cas No.136054-22-3
FormulaC49H63N13O6
Solubility≥51.1 mg/mL in DMSO; ≥51.8 mg/mL in EtOH; ≥50.7 mg/mL in H2O
SDFDownload SDF
Canonical SMILESNCCCC[C@@](/N=C(O)/[C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@@](/N=C(O)/[C@@](/N=C(O)/[C@](N)([H])CC1=CN=CN1)([H])CC2=CNC3=CC=CC=C23)([H])CCCCN)([H])CC4=CNC5=CC=CC=C45)([H])CC6=CC=CC=C6)([H])C(O)=N
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

[D-Lys3]-GHRP-6

相关生物数据

[D-Lys3]-GHRP-6

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