CZC-25146
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥656.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1080.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4860.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
CZC-25146是一种选择性的和细胞渗透性的富亮氨酸重复激酶-2 (LRRK2)抑制剂,IC50值为4.76 nM [1].
CZC-25146是LRRK2的二代抑制剂,具有极高的效力和选择性.时间分辨荧光共振能量转移实验中,CZC-25146对重组人野生型LRRK2和G2019S突变型LRRK2都具有高效的抑制活性,IC50值分别为4.76 nM和6.87 nM.CZC-25146选择性抑制LRRK2.在184种蛋白激酶和一种脂类激酶中,CZC-25146只对五种激酶具有高效的抑制作用,包括PLK4\GAK\TNK1\CAMKK2和PIP4K2C.此外,在原代啮齿动物皮层神经元中,CZC-25146能够减缓G2019S LRRK2诱导的细胞损伤和死亡,EC50值为100 nM.CZC-25146也能减轻G2019S LRRK2诱导的人神经元损伤,EC50值为4 nM.但是,在啮齿类动物PD模型中,CZC-25146缺乏足够的脑部暴露[1, 2].
参考文献：
[1] Ramsden N, Perrin J, Ren Z, et al. Chemoproteomics-based design of potent LRRK2-selective lead compounds that attenuate Parkinson’s disease-related toxicity in human neurons. ACS chemical biology, 2011, 6(10): 1021-1028.
[2] Troxler T, Greenidge P, Zimmermann K, et al. Discovery of novel indolinone-based, potent, selective and brain penetrant inhibitors of LRRK2. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2013, 23(14): 4085-4090.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1191911-26-8 |
| 分子式 | C22H25FN6O4S |
| 分子量 | 488.54 |
| 化学名称 | (E)-N-(2-((5-fluoro-2-((2-methoxy-4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4(3H)-ylidene)amino)phenyl)methanesulfonamide |
| 溶解度 | ≥24.45 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | COc(cc(cc1)N2CCOCC2)c1NC(N/C1=N/c(cccc2)c2NS(C)(=O)=O)=NC=C/1F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CZC-25146 是一种强效口服活性 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 值分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。CZC-25146 还能抑制 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 可防止突变型 LRRK2 诱导的体外神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对良好的药代动力学特性。CZC-25146 能增加α-1-抗胰蛋白酶（AAT）的正常分泌并减少炎性细胞因子。CZC-25146 可用于研究帕金森病和肝脏疾病。 |
沪公网安备 31011002003500