Cyclosporin
一类由土壤真菌产生的环状十肽化合物，核心生物功能包括免疫抑制和调控线粒体功能，作用靶点主要为亲环蛋白家族（Cyclophilins）。
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg | ￥468.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥855.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Cyclosporin（CAS 号 79217-60-0）是一类由土壤真菌产生的环状十肽化合物（含 A、B、C、D、E 等变体，以 Cyclosporin A（CsA）为核心活性成员），核心生物功能包括免疫抑制和调控线粒体功能，作用靶点主要为亲环蛋白家族（Cyclophilins，尤其是 Cyclophilin A（CypA），通过形成药物 - 亲环蛋白复合物抑制钙调磷酸酶（calcineurin）活性，阻断 NF-AT 转录因子去磷酸化及 IL-2 等细胞因子表达，同时可抑制 p38 MAPK 激活（CypA 依赖），CsA 还能特异性结合 Cyclophilin D 阻断线粒体钙依赖性通透性转换（MPT）通道；IC50 具有细胞 / 靶点特异性，抑制 Ppia+/+ 小鼠脾细胞增殖的 IC50 为 25 nM（100 nM 可完全抑制），Ppia-/- 细胞 IC50 至少高 10 倍，抑制线粒体 MPT 通道的有效浓度为 100-300 nM（CsA、CsB、CsC、CsD 有效，CsE 无效）；常用应用浓度：体外细胞实验 0.1 nM-2.5 μM（T 细胞增殖抑制、信号通路研究），动物实验小鼠腹腔注射 30 mg/kg/ 天（抑制野生型小鼠免疫反应）、70-90 mg/kg/ 天（抑制 Ppia-/- 小鼠免疫反应）；临床为口服给药，主要用于器官移植抗排斥，有效治疗浓度以 CsA 为标准，依赖个体免疫状态调整，核心通过抑制 T 细胞活化发挥免疫抑制效应，且具有膜通透性高、可口服的特点。
参考文献：
[1] Colgan J, Asmal M, Yu B, Luban J. Cyclophilin A-deficient mice are resistant to immunosuppression by cyclosporine. J Immunol. 2005 May 15;174(10):6030-8. doi: 10.4049/jimmunol.174.10.6030. PMID: 15879096.
[2] Efimov SV, Dubinin MV, Kobchikova PP, Zgadzay YO, Khodov IA, Belosludtsev KN, Klochkov VV. Comparison of cyclosporin variants B-E based on their structural properties and activity in mitochondrial membranes. Biochem Biophys Res Commun. 2020 Jun 11;526(4):1054-1060. doi: 10.1016/j.bbrc.2020.03.184. Epub 2020 Apr 16. PMID: 32307084.
产品性质
| 产品有效期 | 2年 |
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 79217-60-0 |
| 分子式 | C62H111N11O12 |
| 分子量 | 1202.61 |
| 化学名称 | 30-ethyl-33-((1R,2R,E)-1-hydroxy-2-methylhex-4-en-1-yl)-6,9,18,24-tetraisobutyl-3,21-diisopropyl-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacyclotritriacontan-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecaone |
| 溶解度 | ≥60.15mg/mL in DMSO |
| SMILES | CN(C(C(C)NC(C(C)NC(C(N(C)C(C(C(C)C)NC(C(N(C(CN(C(C(NC(C([C@H](O)[C@H](C)C/C=C/C)N(C)C(C(C(C)C)N(C)C(C1CC(C)C)=O)=O)=O)CC)=O)C)=O)C)CC(C)C)=O)=O)CC(C)C)=O)=O)=O)C(CC(C)C)C(N1C)=O |
| 存储条件 | -20°C避光 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
沪公网安备 31011002003500