Cyclo(RGDyK)
αVβ3整合素抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1000.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3272.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥7454.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
靶点：整合素αVβ3
IC50：20 nM
Cyclo(RGDyK)是αVβ3整合素的强效选择性抑制剂，IC50值为20 nM[1]。αVβ3整合素在各种人类恶性肿瘤和内皮细胞上表达，在肿瘤诱导的血管生成和肿瘤转移中起重要作用。因此，αVβ3整联素是肿瘤疾病的潜在治疗靶标。使用αVβ3拮抗剂抑制αVβ3整联素不仅阻断血管形成，还可引起肿瘤消退[1]。
体外实验：在整联素过表达的肿瘤细胞和新血管（HUVECs）中，Cyclo(RGDyK)促进细胞内药物递送到聚合物胶束[2]。另外，相比于αVβ5和αIIbβ3，Cyclo(RGDyK)对αVβ3具有高亲和力和选择性[1]。
体内实验：在apoE-/-小鼠的左侧狭窄颈动脉内膜中，静脉注射1 nM的Cyclo(RGDyK)）阻断αVβ3的表达上升[2]。
参考文献：
1. Haubner R, Wester HJ, Burkhart F, Senekowitsch-Schmidtke R, Weber W, Goodman SL, et al. Glycosylated RGD-containing peptides: tracer for tumor targeting and angiogenesis imaging with improved biokinetics. J Nucl Med. 2001;42(2):326-36.
2. Yin J, Li Z, Yang T, Wang J, Zhang X, Zhang Q. Cyclic RGDyK conjugation facilitates intracellular drug delivery of polymeric micelles to integrin-overexpressing tumor cells and neovasculature. J Drug Target. 2011;19(1):25-36.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 250612-42-1 |
| 分子式 | C31H43F6N9O12 |
| 分子量 | 847.72 |
| 小分子别名 | Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate |
| 化学名称 | 2,2,2-trifluoroacetic acid compound with 2-((1Z,2S,3Z,5R,6Z,8S,9Z,11S,12Z)-8-(4-aminobutyl)-11-(3-guanidinopropyl)-3,6,9,12,15-pentahydroxy-5-(4-hydroxybenzyl)-1,4,7,10,13-pentaazacyclopentadeca-3,6,9,12,15-pentaen-2-yl)acetic acid (2:1) |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; ≥50.2 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥6.347 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | OC(C=C1)=CC=C1C[C@@H](N2)C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@@H](CC(O)=O)C2=O)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCCN)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
沪公网安备 31011002003500