Crenolanib (CP-868596)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥863.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥818.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2454.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Crenolanib(CP-868596)是PDGFRα、PDGFRβ和FLT3有效的、特定的和普遍适用的抑制剂，对于三者的Kd值分别为3.2 nM、2.1 nM和0.74 nM[1]。
已被证明Crenolanib比Quizartinib和索拉非尼在阻止FLT3自身磷酸化和导致细胞毒性方面更有效[2]。Crenolanib抑制D842V突变能力是伊马替尼的100倍。此外，据报道，Crenolanib可抑制PDGFRαD842V突变（IC50=10 nM）而不能抑制V561D突变[1]。在EOL-1细胞中，Crenolanib还能抑制FIP1L1-PDGFRA融合激酶活性(IC50 = 1 nM)和细胞增殖(IC50 = 0.2 pM)[1]。
参考文献：
[1] Heinrich MC1,Griffith D,McKinley A,Patterson J,Presnell A,Ramachandran A,Debiec-Rychter M.
Crenolanib inhibits the drug-resistant PDGFRA D842V mutation associated with imatinib-resistant gastrointestinal stromal tumors. Clin Cancer Res.2012 Aug 15;18(16):4375-84.
[2] Galanis A1,Ma H,Rajkhowa T,Ramachandran A,Small D,Cortes J,Levis M. Crenolanibis a potent inhibitor of FLT3 with activity against resistance-conferring point mutants. Blood.2014 Jan 2;123(1):94-100.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 670220-88-9 |
| 分子式 | C26H29N5O2 |
| 分子量 | 443.54 |
| 小分子别名 | Crenolanib |
| 化学名称 | 1-[2-[5-[(3-methyloxetan-3-yl)methoxy]benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine |
| 溶解度 | ≥22.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.5 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC1(COc(cc2)cc(nc3)c2[n]3-c2nc(c(N(CC3)CCC3N)ccc3)c3cc2)COC1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Crenolanib(CP-868596)是PDGFRα/β的一个有效的、选择性抑制剂，对PDGFRα和PDGFRβ的Kd值分别为2.1 nM和3.2 nM。 | |
| 靶点 | PDGFRα | PDGFRβ |
| 生物活性数据 | 2.1 nM (Kd) | 3.2 nM (Kd) |
沪公网安备 31011002003500