CPI-203
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥445.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1036.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
CPI-203是一种有效的和选择性的BET bromodomain竞争性小分子抑制剂，在MCL细胞系中的平均GI50值为0.23 μM[1]。
作为BET蛋白的一种抑制剂，CPI-203可在体外和细胞内抑制BRD4。该物质可在体内抑制内源性BRD4和外源性突变BRD4（BRD4 FEE-AAA）特异的Ser2磷酸化，从而阻断BRD4募集到染色质。CPI-203可抑制9个MCL细胞系的细胞生长。在REC-1细胞中，CPI-203可引起IRF4表达的效果。CPI-203在这些细胞中可少量激活凋亡程序。CPI-203-来那度胺组合使用是一种可行的在MCL难治病例中抑制蛋白酶体的可行治疗策略[1,2]。
参考文献：
[1] Moros A, Rodríguez V, Saborit-Villarroya I, Montraveta A, Balsas P, Sandy P, Martínez A, Wiestner A, Normant E, Campo E, Pérez-Galán P, Colomer D, Roué G. Synergistic antitumor activity of lenalidomide with the BET bromodomain inhibitor CPI203 in bortezomib-resistant mantle cell lymphoma. Leukemia. 2014 Mar 18.
[2] Devaiah BN, Lewis BA, Cherman N, Hewitt MC, Albrecht BK, Robey PG, Ozato K, Sims RJ 3rd, Singer DS. BRD4 is an atypical kinase that phosphorylates serine2 of the RNA polymerase II carboxy-terminal domain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 May 1;109(18):6927-32.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1446144-04-2 |
| 分子式 | C19H18ClN5OS |
| 分子量 | 399.9 |
| 化学名称 | (S)-2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetamide |
| 溶解度 | ≥40 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥6.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | Cc1c(C)[s]c2c1C(c(cc1)ccc1Cl)=N[C@@H](CC(N)=O)c1nnc(C)[n]-21 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CPI-203是一种有效的BET bromodomain抑制剂，对BRD4的IC50值为37 nM。 |
| 靶点 | BRD4 |
| 生物活性数据 | 37 nM |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Nagaraja S, Vitanza NA, et al."Transcriptional Dependencies in Diffuse Intrinsic Pontine Glioma." Cancer Cell.2017 May 8;31(5):635-652.e6. PMID:28434841
沪公网安备 31011002003500