CL 316243 disodium salt

EC50：作用于β3肾上腺素受体为(3.0±0.3) × 10-8 M [1]。

含有苯并二氮杂环戊烯的苯乙醇胺CL-316,243是一种鼠选择性的β3肾上腺素受体激动剂，可纠正糖尿病啮齿动物的肥胖和血糖升高，为非胰岛素依赖型糖尿病以及无β-介导副作用的肥胖的治疗提供了可能[3]。β3肾上腺素受体主要位于脂肪组织，并参与脂肪分解和产热的调节。

体外：该化合物是一种强效的大鼠脂肪细胞脂解刺激剂（β3效应，EC50 =（3.0±0.3）×10 -8 M），对豚鼠心房的收缩率没有影响（β1效应，EC50> 10-4 M），在大鼠离体比目鱼肌中，抑制胰岛素刺激的[14C]葡萄糖纳入到糖原的能力有限（β2效应，IC 50 =（3.0±1.0）×10 -5 M）[1]。

体内：在大鼠中，CL-316243治疗导致生长速率增加，并在10天的治疗期结束时食物消费显著变化。CL-316243治疗增加非胰岛素抗性啮齿动物的胰岛素应答和灵敏度。CL-316243诱导全身葡萄糖处理的增加完全是由于脂肪组织对葡萄糖的摄取增加，而肌肉葡萄糖摄取保持不变[2]。

临床试验：目前尚未进行临床研究。

参考文献：
[1] Bloom JD, Dutia MD, Johnson BD, Wissner A, Burns MG, Largis EE, Dolan JA, Claus TH.  Disodium (R,R)-5-[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino] propyl]-1,3-benzodioxole-2,2-dicar
-boxylate (CL 316,243).  A potent beta-adrenergic agonist virtually specific for beta 3 receptors. A promising antidiabetic and antiobesity agent. J Med Chem. 1992 Aug 7;35(16):3081-4.
[2] de Souza CJ, Hirshman MF, Horton ES.  CL-316,243, a beta3-specific adrenoceptor agonist, enhances insulin-stimulated glucose disposal in nonobese rats. Diabetes. 1997 Aug;46(8):1257-63.
[3] Kumar A, Shiloach J, Betenbaugh MJ, Gallagher EJ.  The beta-3 adrenergic agonist (CL-316,243) restores the expression of down-regulated fatty acid oxidation genes in type 2 diabetic mice. Nutr Metab (Lond). 2015 Mar 8;12:8.