CID 755673
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥818.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2272.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
CAMKIIα及Akt 的IC50值分别为0.182、0.280、0.227、>10、15.3、20.3、40.5及>50 μM。
CID755673，即苯并二氮杂卓环己醇酮，是第一个鉴定的细胞活性小分子PKD拮抗剂。它抑制PKD1活性，IC50值为182 nM，与对AKT、PLK1、CAK、CAMKIIα、PKD2及PKD3相比，对PKD1具有最高选择性。此外，它的酶抑制作用不与ATP竞争[1]。
体外实验：在基于细胞的试验中，CID755673剂量依赖性地抑制LNCaP细胞中内源性佛波酯诱发的PKD1活化。经报道，它也逆转PKD1的生物学效应，包括IIa类组蛋白去乙酰化酶5核排斥、水泡性口炎、病毒糖蛋白从高尔基体到质膜的运输以及ilimaquinone诱导的高尔基体碎片化。此外，CID755673抑制前列腺癌细胞增殖、细胞迁移及侵袭[1]。
体内实验：发展急性胰腺炎的实验模型，以研究CID755673对体内急性胰腺炎的影响。结果表明，该化合物抑制PKD1/2，因此可显著抵消胰腺炎的坏死和严重程度[2]。
临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。
参考文献：
[1]Sharlow ER, Giridhar KV, LaValle CR, Chen J, Leimgruber S, Barrett R, Altamirano KB, Wipf P, Lazo JS and Wang QJ. Potent and selective disruption of protein kinase D functionality by a benzoxoloazepinolone. J Biol Chem. 2008 Nov. 283(48): 3351246.
[2]Yuan JZ, Liu YN, Tan TY, Guha S, Gukovsky I, Gukovskaya A and Pandol SJ. Protein kinase D regulates cell death pathways in experimental pancreatitis. Front Physiol. 2012 Mar. 3: DOI: 10.3389/fphys.2012.00060.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 521937-07-5 |
| 分子式 | C12H11NO3 |
| 分子量 | 217.22 |
| 小分子别名 | CID755673 |
| 化学名称 | 7-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-[1]benzofuro[2,3-c]azepin-1-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥4.94 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥5.55 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Oc(cc1)cc2c1[o]c1c2CCCNC1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CID755673是一种强效PKD抑制剂，对PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为182 nM、280 nM和227 nM。 |
沪公网安备 31011002003500