Ciclopirox ethanolamine

IC50值：作为一种广谱抗真菌剂，环吡酮胺(ciclopirox ethanolamine)抑制皮肤癣菌和致病酵母菌，最小抑菌浓度(MIC)为0.98-3.9 μg/mL。

Ciclopirox ethanolamine作为一种铁螯合剂，抑制大量的临床相关皮肤癣菌、酵母菌及霉菌，包括经常性唑类耐药光滑念珠菌、克鲁斯氏念珠菌及吉利蒙念珠菌。此外，经证实，环吡酮(Ciclopirox)可抑制各种人体内细菌，包括许多种革兰氏阳性和革兰氏阴性致病菌[1]。

体外实验：Ciclopirox抑制皮肤癣菌和致病酵母菌，MICs值为0.98-3.9 μg/mL。白念珠菌细胞研究表明，被迅速吸收后，Ciclopirox主要在细胞内积累，其浓度比在培养基中的浓度高200倍。高浓度的Ciclopirox可导致酚类阳性物质和钾离子的损失，通过此种方式，该试剂可导致细胞渗漏而不破坏细胞壁。同样地，通过降低大分子前体或必需离子（例如钾离子和磷酸盐）的吸收，Ciclopirox阻止生长的真菌细胞中蛋白质、RNA及DNA的合成。金属离子的螯合作用和铁依赖酶的抑制对Ciclopirox发挥抗真菌作用至关重要。Ciclopirox单独使用可强效抑制烟曲霉B5233分生孢子的生长。当与酮康唑混合使用时，Ciclopirox也具有协同抗真菌作用[1]。

体内实验：用不同的动物器官模型（包括小鼠皮肤创伤模型、大鼠肾脏模型及鸡胚尿囊膜模型）研究Ciclopirox对内源性HIF-1靶基因VEGF的效应。结果显示，CPX功能性激活HIF-1，诱发VEGF表达及促进血管生成[2]。

临床试验：从过去到现在一直用Ciclopirox进行大量的临床试验。该试剂最先用于真菌性皮肤感染和阴道念珠菌病，且已在这些适应症中得到证实，。近来，在脂溢性皮炎和甲真菌病方面对Ciclopirox进行临床探讨，结果表明其具有显著疗效和良好的耐受性[3]。

参考文献：
[1]Niewerth M, Kunze D, Seibold M, Schaller M, Korting HC and Hube B.  Ciclopirox olamine treatment affects the expression pattern of candida albicans genes encoding virulence factors, iron metabolism proteins, and drug resistance factors. Antimicrob Agents Chem. 2003 Jun; 47(6): 180517.
[2]Linden T, Katschinski DR, Eckhardt K, Scheid A, Pagel H and Wenger RH.  The antimycotic ciclopirox olamine induces HIF-1 stability, VEGF expression, and angiogenesis. FASEB. 2003 Feb; 17: 761–3.
[3]Subissi A, Monti D, Togni G and Mailland F.  Recent nonclinical and clinical data relevant to its use as a topical antimycotic agent. Drugs. 2010 Nov; 70(16): 2133-52.