CGP 37157
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥807.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥2422.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
CGP 37157是一种强效的和选择性的线粒体Na +-Ca2 +交换拮抗剂,IC50值为0.4 μM[1].
线粒体Na +-Ca2 +交换(mNCE)是一种逆向转运膜蛋白,输出一个Ca2 +以引入三个Na +.线粒体Ca2 +摄取在控制细胞凋亡\调节代谢活性和Ca2 +形成以及Ca2 +信号的缓冲中起关键作用[2].
CGP 37157是一种选择性mNCE拮抗剂.在离体心脏线粒体中,CGP-37157剂量依赖性地抑制mNCE的活性,IC 50值为0.36 μM[1].在人类和小鼠β细胞中,CGP-37157剂量依赖性地抑制KCl和葡萄糖刺激的Ca2 +信号,并降低灌流胰岛分泌胰岛素[2].在大鼠前脑神经元中,CGP-37157一致引起谷氨酸刺激的Ca2 +流入急剧下降,这表明谷氨酸诱导的Ca 2+流入恢复由mNCE调节[3].在大鼠背根神经节神经元中,CGP 37157抑制去极化诱导的Ca2 +内流和线粒体介导的Ca2 +内流[4].
参考文献:
[1]. Cox DA, Conforti L, Sperelakis N, et al. Selectivity of inhibition of Na(+)-Ca2+ exchange of heart mitochondria by benzothiazepine CGP-37157. J Cardiovasc Pharmacol, 1993, 21(4): 595-599.
[2]. Luciani DS, Ao P, Hu X, et al. Voltage-gated Ca(2+) influx and insulin secretion in human and mouse beta-cells are impaired by the mitochondrial Na(+)/Ca(2+) exchange inhibitor CGP-37157. Eur J Pharmacol, 2007, 576(1-3): 18-25.
[3]. White RJ, Reynolds IJ. Mitochondria accumulate Ca2+ following intense glutamate stimulation of cultured rat forebrain neurones. J Physiol, 1997, 498 ( Pt 1): 31-47.
[4]. Baron KT, Thayer SA. CGP37157 modulates mitochondrial Ca2+ homeostasis in cultured rat dorsal root ganglion neurons. Eur J Pharmacol, 1997, 340(2-3): 295-300.
产品性质
| 物理外观 | A white to off- |
| CAS号 | 75450-34-9 |
| 分子式 | C15H11Cl2NOS |
| 分子量 | 324.22 |
| 小分子别名 | CGP37157 |
| 化学名称 | (R)-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3,5-dihydrobenzo[e][1,4]thiazepin-2(1H)-one |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | O=C(CS[C@H]1c(cccc2)c2Cl)Nc(cc2)c1cc2Cl |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CGP37157 是一种强效、选择性的 Na+/Ca2+ 交换抑制剂,可抑制 Na+ 诱导的豚鼠心脏线粒体 Ca2+ 释放,IC50 为 0.8 μM。 |



沪公网安备 31011002003500