CGI-1746
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1090.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1409.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4909.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥8545.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
CGI-1746是一种选择性的和强效的Bruton's酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，IC50值为1.9 nM [1][2]。
Bruton's酪氨酸激酶（BTK）是Tec酪氨酸激酶家族的成员之一，并在B细胞的分化、增殖和发育中起重要作用。CGI-1746是治疗免疫学病症有吸引力的靶点，例如B-细胞恶性肿瘤、类风湿关节炎（RA）、多发性硬化症（MS）和狼疮[3]。
CGI-1746强效抑制BTK的自磷酸化和磷酸转移反应。CGI-1746结合未磷酸化的BTK，并将其稳定在无活性酶的状态。在细胞检测中，CGI-1746阻断BCR介导的B细胞增殖并抑制巨噬细胞中IL-6、IL-1β和TNF的产生[1]。
在实验小鼠模型中，CGI-1746显示强效的抗关节炎活性[1]。在B10.RIII小鼠模型中，CGI1746引起临床关节炎评分的显著抑制（97%），优于地塞米松治疗（56％抑制）[2]。
参考文献：
[1]. Akinleye A, Chen Y, Mukhi N, et al. Ibrutinib and novel BTK inhibitors in clinical development. J Hematol Oncol, 2013, 6: 59.
[2]. Di Paolo JA, Huang T, Balazs M, et al. Specific Btk inhibition suppresses B cell- and myeloid cell-mediated arthritis. Nat Chem Biol, 2011, 7(1): 41-50.
[3]. Young WB, Barbosa J, Blomgren P, et al. Potent and selective Bruton's tyrosine kinase inhibitors: discovery of GDC-0834. Bioorg Med Chem Lett, 2015, 25(6): 1333-1337.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 910232-84-7 |
| 分子式 | C34H37N5O4 |
| 分子量 | 579.71 |
| 化学名称 | 4-tert-butyl-N-[2-methyl-3-[4-methyl-6-[4-(morpholine-4-carbonyl)anilino]-5-oxopyrazin-2-yl]phenyl]benzamide |
| 溶解度 | ≥29 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥6.72 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC1=C(C=CC=C1NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C)C3=CN(C(=O)C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)N5CCOCC5)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CGI1746是一种强效的和高选择性的Btk小分子抑制剂，IC50值为1.9 nM。 |
| 靶点 | Btk |
| 生物活性数据 | 1.9 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Mueller-Ortiz SL, Calame DG, et al. "The ComplementAnaphylatoxins C5a and C3a Suppress IFN-β Production in Response to Listeriamonocytogenes by Inhibition of the Cyclic Dinucleotide-Activated CytosolicSurveillance Pathway." J Immunol. 2017 Apr 15;198(8):3237-3244. PMID:28275134
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