Calcifediol
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1272.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥772.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥3000.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥8909.00 | 现货 | |
| 500mg | ¥28500.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
维生素D受体(VDR)活化对慢性肾病病人的心血管和生存有益.Calcifediol也称calcidiol,是一种在肝脏中对维生素D3进行羟基化而产生的前激素.
在体外:Calcifediol可诱导CYP24A1表达,EC50值为70 nM.Calcifediol可刺激血栓调节蛋白表达,EC50值为10-100 nM.共聚焦显微镜表明0.1 - 10 μM的calcifediol可剂量依赖地诱导VDR转移到细胞核中;这种VDR转移模式与calcitriol处理的细胞中的情形相似[1].
在体内:给自发性高血压大鼠和血压正常的Wistar-Kyoto(WKY)大鼠注射50 ng/d的calcifediol或单纯溶剂3天.对照SHR出现了钙结合蛋白-D9K和细胞Ca2+流下降.Calcifediol可提高总细胞量和刷状缘钙结合蛋白-D9K.相比,在vit-D动物中提高的Ca2+流在SHR中维持低水平,血浆骨化三醇水平与WKY大鼠中的相似[2].
临床试验:Calcifediol每日\每周或单次推注给药提高血浆25(OH)D3浓度,比维生素D3有效2-3倍.对calcifediol而言,达到30 ng/mL的血浆25(OH)D3浓度更为快速可靠[3].
参考文献:
[1] Wu-Wong JR, Chen YW, Nakane M, Wolf M. Differential effects of vitamin d receptor agonists on gene expression in neonatal rat cardiomyocytes. Cardiovasc Drugs Ther. 2011 Jun;25(3):215-22.
[2] Roullet CM, Roullet JB, Martin AS, McCarron DA. In vivo effect of calcitriol on calcium transport and calcium binding proteins in the spontaneously hypertensive rat. Hypertension. 1994 Aug;24(2):176-82.
[3] Jetter A, Egli A, Dawson-Hughes B, Staehelin HB, Stoecklin E, Goessl R, Henschkowski J, Bischoff-Ferrari HA. Pharmacokinetics of oral vitamin D(3) and calcifediol. Bone. 2014 Feb;59:14-9.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 19356-17-3 |
| 分子式 | C27H44O2 |
| 分子量 | 400.64 |
| 化学名称 | (1S,3Z)-3-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(2R)-6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexan-1-ol |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥13.65 mg/mL in DMSO; ≥41.2 mg/mL in EtOH |
| SMILES | C[C@H](CCCC(C)(C)O)[C@@H](CC1)[C@@](C)(CCC2)[C@@H]1/C\2=C/C=C(/C[C@H](CC1)O)\C1=C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 维生素 D3 的主要循环代谢产物 Calcifediol(Ki 为 3.9 μM)是一种竞争性抑制剂。它(ED50=2 nM)还能抑制 PTH 的分泌和 mRNA。 |



沪公网安备 31011002003500