C646，含吡唑啉酮的小分子，是一种细胞通透性的组蛋白乙酰转移酶（HAT）抑制剂，竞争性和选择性地抑制p300的HAT活性，Ki和IC50值分别为400 nM和1.6 μM。p300是参与各种基因调控途径和蛋白乙酰化事件的转录共激活子[1]。

C646与p300结合，在C646的氧原子和p300侧链上的Thr1411、tYR1467、Trp1466和Arg1410之间形成氢键[1]。C646也能够抑制各种p300 HAT突变，包括T1411A、Y1467F、W1466F和R1410A，IC50值分别为3.4 μM、7 μM、5 μM和2.5 μM[1]。

参考文献：
[1] Bowers EM, Yan G, Mukherjee C, Orry A, Wang L, Holbert MA, Crump NT, Hazzalin CA, Liszczak G, Yuan H, Larocca C, Saldanha SA, Abagyan R, Sun Y, Meyers DJ, Marmorstein R, Mahadevan LC, Alani RM, Cole PA.  Virtual ligand screening of the p300/CBP histone acetyltransferase: identification of a selective small molecule inhibitor. Chem Biol. 2010 May 28;17(5):471-82. doi: 10.1016/j.chembiol.2010.03.006.