切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

BX-912

 
Catalog No.
A2806
有效的、ATP竞争性PDK1抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,354.00
现货
5mg
¥ 909.00
现货
25mg
¥ 2,727.00
现货
100mg
¥ 6,181.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

BX-912是3-磷酸肌醇依赖性激酶(3-phosphoinositide-dependent kinase 1,PDK1)的一种有效的、选择性抑制剂,IC50值26 nM[1]。BX-912对PDK1的选择性是PKA的9倍,是PKC的105倍[1]。

已显示BX-912抑制MDA-468细胞(一种表达高水平激活的Akt的乳腺癌肿瘤细胞)的生长,提高Caspase-3/7的活性。然而BX-912不影响正常的原始PrECs和原始HMECs细胞中的Caspase-3/7活性。此外,已证实BX-912能诱导MDA-468细胞的细胞周期停止在G2/M期[1]。

参考文献:
[1] Feldman RI1,Wu JM,Polokoff MA,Kochanny MJ,Dinter H,Zhu D,Biroc SL,Alicke B,Bryant J,Yuan S,Buckman BO,Lentz D,Ferrer M,Whitlow M,Adler M,Finster S,Chang Z,Arnaiz DO. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem.2005 May 20;280(20):19867-74. Epub 2005 Mar 16.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt471.35
Cas No.702674-56-4
FormulaC20H23BrN8O
Solubility≥23.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.25 mg/mL in EtOH
Chemical NameN-[3-[[5-bromo-4-[2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino]pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]pyrrolidine-1-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1CCN(C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCC4=CN=CN4)Br
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

描述 BX-912一个有效的、ATP竞争性的PDK1抑制剂,IC50值26 nM。
靶点 PDK-1          
IC50 26 nM          

质量控制