BX 513 hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥6268.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥21983.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
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- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
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产品描述
CCR1受体的配体MIP-1α和RANTES参与许多慢性炎性疾病,最值得注意的是多发性硬化和类风湿关节炎.BX 513是一种新型的非肽类CCR1受体拮抗剂.
体外实验:与人7-TM受体以及其它趋化因子受体相比,BX 513对CCR1的抑制作用有至少200倍的选择性.此外,体外功能实验表明,BX 513以及结构上相关的针对CCR1受体的类似物以剂量依赖性方式发挥功能性拮抗作用[1].BX 513浓度依赖性抑制MIP-1α诱导的细胞外酸化和Ca2+动员,发挥功能性拮抗作用.单独给予BX 513时,没有引起任何反应,这表明BX 513没有内在激动剂活性.在外周血细胞中,BX 513以剂量响应的方式抑制MIP-1α和RANTES诱导的迁移.针对7次跨膜结构域受体的选择性测试表明,高达10 μM浓度的BX 513对许多受体没有活性[2].
在体实验:目前,没有可用动物在体实验数据.
临床试验:到目前为止,BX 513仍处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Ng HP,May K,Bauman JG,Ghannam A,Islam I,Liang M,Horuk R,Hesselgesser J,Snider RM,Perez HD,Morrissey MM. Discovery of novel non-peptide CCR1 receptor antagonists. J Med Chem.1999 Nov 4;42(22):4680-94.
[2] Hesselgesser J,Ng HP,Liang M,Zheng W,May K,Bauman JG,Monahan S,Islam I,Wei GP,Ghannam A,Taub DD,Rosser M,Snider RM,Morrissey MM,Perez HD,Horuk R. Identification and characterization of small molecule functional antagonists of the CCR1 chemokine receptor. J Biol Chem.1998 Jun 19;273(25):15687-92.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 1216540-18-9 |
| 分子式 | C28H29ClN2O·HCl |
| 分子量 | 481.46 |
| 化学名称 | 5-(4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl)-2,2-diphenylpentanenitrile hydrochloride |
| 溶解度 | <48.15mg/ml in DMSO; <24.07mg/ml in ethanol |
| SMILES | N#CC(CCCN(CC1)CCC1(c(cc1)ccc1Cl)O)(c1ccccc1)c1ccccc1.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
沪公网安备 31011002003500