BV6

BV6（CAS号 1001600-56-1）是一种选择性的IAP家族抑制剂，在H460细胞中的IC50值为7.2 μM [1]。

IAP（凋亡抑制子）是由8个成员组成的蛋白家族，作为程序性细胞死亡的内源性抑制子。截至目前，已发现5个以上的人IAPs，包括XIAP、c-IAP1、c-IAP-2、NAIP、Livin和Survivin。据报道，IAPs的过表达可以保护细胞抵抗促凋亡刺激，表明IAPs在促进癌细胞存活方面具有至关重要的作用 [2, 3]。

BV6是IAP家族的抑制剂，通常用作佐剂，增加癌细胞对放疗或化疗的敏感性。在H460 非小细胞肺癌（NSCLC）细胞中，BV6预处理增加细胞对放疗的敏感性，通过减少cIAP1和XIAP的表达，以时间和剂量依赖的方式增加细胞凋亡。在白血病THP-1细胞中，BV6预处理增加CIK细胞的杀伤能力，在实体恶性肿瘤RH30细胞中也得到了同样的结果 [4]。

在从供体小鼠子宫组织获得移植腹腔的BALB / c小鼠模型中，腹腔注射BV6通过抑制IAPs的表达，从而抑制子宫内膜异位症的发展和细胞增殖活性 [5]。

参考文献：
[1].  Li, W., et al., BV6, an IAP antagonist, activates apoptosis and enhances radiosensitization of non-small cell lung carcinoma in vitro. J Thorac Oncol, 2011. 6(11): p. 1801-9.
[2].  Altieri, D.C., Survivin - The inconvenient IAP. Semin Cell Dev Biol, 2015.
[3].  Fulda, S., Smac mimetics as IAP antagonists. Semin Cell Dev Biol, 2014.
[4].  Rettinger, E., et al., SMAC Mimetic BV6 Enables Sensitization of Resistant Tumor Cells but also Affects Cytokine-Induced Killer (CIK) Cells: A Potential Challenge for Combination Therapy. Front Pediatr, 2014. 2: p. 75.
[5].  Uegaki, T., et al., Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) may be effective therapeutic targets for treating endometriosis. Hum Reprod, 2015. 30(1): p. 149-58.