Bosutinib (SKI-606)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥272.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥909.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Bosutinib（SKI-606）是c-Src和Abl有效的双重抑制剂，IC50值分别为1.2 nM和1 nM。
在慢性白血病(CML)细胞中，SKI-606抑制Bcr-Abl、Src和Stat5的磷酸化。它还减弱v-Abl在成纤维细胞中的表达，阻止CML细胞的扩散[2]。在结直肠癌细胞中，SKI-606抑制Src自身磷酸化（IC50值约0.25 μM），同时抑制Src底物的酪氨酸(925)磷酸化[3]。SKI-606通过抑制自身结合TCF4转录因子阻止β-连环蛋白的功能，以剂量依赖的方式抑制细胞周期蛋白D1。SKI-606增加β-连环蛋白对E-钙粘蛋白的亲和力和附着力，降低伤口愈合试验中的运动性[4]。
口服SKI-606（100 mg/kg）5天导致裸鼠中K562移植瘤的的完全退化[2]。
参考文献：
[1]. Boschelli DH, Ye F, Wang YD, Dutia M, Johnson SL, Wu B, Miller K, Powell DW, Yaczko D, Young M, Tischler M, Arndt K, Discafani C, Etienne C, Gibbons J, Grod J, Lucas J, Weber JM, Boschelli F. Optimization of 4-phenylamino-3-quinolinecarbonitriles as potent inhibitors of Src kinase activity. J Med Chem. 2001 Nov 8;44(23):3965-77.
[2]. Golas JM, Arndt K, Etienne C, Lucas J, Nardin D, Gibbons J, Frost P, Ye F, Boschelli DH, Boschelli F. SKI-606, a 4-anilino-3-quinolinecarbonitrile dual inhibitor of Src and Abl kinases, is a potent antiproliferative agent against chronic myelogenous leukemia cells in culture and causes regression of K562 xenografts in nude mice. Cancer Res. 2003 Jan 15;63(2):375-81.
[3]. Golas JM, Lucas J, Etienne C, Golas J, Discafani C, Sridharan L, Boghaert E, Arndt K, Ye F, Boschelli DH, Li F, Titsch C, Huselton C, Chaudhary I, Boschelli F. SKI-606, a Src/Abl inhibitor with in vivo activity in colon tumor xenograft models. Cancer Res. 2005 Jun 15;65(12):5358-64.
[4]. Coluccia AM, Benati D, Dekhil H, De Filippo A, Lan C, Gambacorti-Passerini C. SKI-606 decreases growth and motility of colorectal cancer cells by preventing pp60(c-Src)-dependent tyrosine phosphorylation of beta-catenin and its nuclear signaling. Cancer Res. 2006 Feb 15;66(4):2279-86.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 380843-75-4 |
| 分子式 | C26H29Cl2N5O3 |
| 分子量 | 530.45 |
| 小分子别名 | Bosutinib |
| 化学名称 | 4-(2,4-dichloro-5-methoxyanilino)-6-methoxy-7-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy]quinoline-3-carbonitrile |
| 溶解度 | ≥26.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.16 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CN1CCN(CC1)CCCOC2=C(C=C3C(=C2)N=CC(=C3NC4=CC(=C(C=C4Cl)Cl)OC)C#N)OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Bosutinib是c-Src和Abl有效的双重抑制剂，IC50值分别为1.2 nM和1 nM。 | |
| 靶点 | c-Src | Abl |
| 生物活性数据 | 1.2 nM | 1 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE Converts the Mammalian Serine/Threonine Kinase GSK3 into a Tyrosine Kinase to Direct Macrophage Polarization." Cell Host Microbe. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
- 2. Alzubi MA, Turner TH, et al. "Separation of breast cancer and organ microenvironment transcriptomes in metastases." Breast Cancer Res. 2019 Mar 6;21(1):36. PMID:30841919
沪公网安备 31011002003500