BMS 599626 dihydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥636.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ¥1909.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥5090.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BMS 599626 dihydrochloride是EGFR和ErbB2的强效选择性抑制剂,IC50值分别为22和32 nM[1].
表皮生长因子受体(EGFR)是表皮生长因子的细胞表面受体,在肿瘤侵袭和癌细胞增殖中起重要作用.受体酪氨酸蛋白激酶erbB-2(ErbB2)是人表皮生长因子受体,在乳腺癌中发挥关键作用.
BMS 599626 dihydrochloride是EGFR和ErbB2的有效选择性抑制剂.BMS-599626抑制HER4,IC50值为190 nM.在SAL2\N87和GEO肿瘤细胞中,BMS-599626以剂量依赖的方式抑制HER1和HER2的磷酸化和细胞增殖.在AU565乳腺癌细胞中,1 μM的BMS-599626抑制HER1/HER2异二聚体的形成[1].在形成HER1/HER2异二聚体的肿瘤细胞中,BMS-599626抑制异二聚体化[2].
在L2987人肺肿瘤异种移植模型中,60 mg/kg的BMS-599626以剂量依赖的方式抑制并延迟肿瘤生长[1].
参考文献:
[1]. Gavai AV, Fink BE, Fairfax DJ, et al. Discovery and preclinical evaluation of [4-[[1-(3-fluorophenyl)methyl]-1H-indazol-5-ylamino]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]carbamic acid, (3S)-3-morpholinylmethyl ester (BMS-599626), a selective and orally efficacious inhibitor of human epidermal growth factor receptor 1 and 2 kinases. J Med Chem, 2009, 52(21): 6527-6530.
[2]. Wong TW, Lee FY, Yu C, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling. Clin Cancer Res, 2006, 12(20 Pt 1): 6186-6193.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| 分子式 | C27H27FN8O3·2HCl |
| 分子量 | 603.48 |
| 化学名称 | (E)-(S)-morpholin-3-ylmethyl hydrogen ((Z)-4-((1-(3-fluorobenzyl)-1H-indazol-5-yl)imino)-5-methyl-1,4-dihydropyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)carbonimidate dihydrochloride |
| 溶解度 | Soluble in DMSO > 10 mM |
| SMILES | CC(C(/N=C(OC[C@]1([H])COCCN1)\O)=CN2NC=N/3)=C2C3=N\C4=CC=C5C(C=NN5CC6=CC(F)=CC=C6)=C4.Cl.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
质量控制
操作说明
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Vanessa Smer-Barreto, Andrea Quintanilla, et al. "Discovery of senolytics using machine learning." Nat Commun. 2023 Jun 10;14(1):3445. PMID: 37301862



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