BMS-378806是一种新型的HIV附着抑制剂,对LAI(T)\SF-2(T)\NL4-3(T)\Bal(M)\SF-162(M)\JRFL(M)和TLAV(dual)的EC50值分别为2.68±1.64 nM\26.5±3.5 nM\2.94±2.01 nM\15.5±6.8 nM\3.46±0.81 nM\1.47±0.63 nM和0.85±0.13 nM[1].

在一系列体外生化试验中,BMS-378806被发现不是一种有效的HIV整合酶\蛋白酶或逆转录酶抑制剂,而在一个ELISA试验中可与可溶性CD4竞争结合gp120蛋白的单体形式,IC50值约为100 nM.此外,BMS-378806对宿主细胞无明显细胞毒性,CC50值大于225 μM[1].

参考文献：
[1] Wang T1, Zhang Z, Wallace OB, Deshpande M, Fang H, Yang Z, Zadjura LM, Tweedie DL, Huang S, Zhao F, Ranadive S, Robinson BS, Gong YF, Ricarrdi K, Spicer TP, Deminie C, Rose R, Wang HG, Blair WS, Shi PY, Lin PF, Colonno RJ, Meanwell NA.  Discovery of 4-benzoyl-1-[(4-methoxy-1H- pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)oxoacetyl]-2- (R)-methylpiperazine (BMS-378806): a novel HIV-1 attachment inhibitor that interferes with CD4-gp120 interactions. J Med Chem. 2003 Sep 25;46(20):4236-9.