BMS 182874 hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥4745.00 | 请咨询 | |
| 50mg | ￥19673.00 | 请咨询 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Ki值:对VSM-A10细胞中的ETA为61 nM;对CHO细胞中的ETA为48 nM.
内皮素(ET)最初被鉴定为内皮细胞分泌的有效的血管活性物质,在分离的猪冠状动脉中可刺激力量发育.ET-1属于高度保守的21氨基酸多肽家族,在多个组织中分泌,包括肺\肾\眼\肠和中枢神经系统.BMS-182874是一种小分子量的非肽内皮素(El)受体拮抗剂.
体外实验:BMS-182874可竞争性抑制[125I]ET-1与大鼠血管平滑肌A10(VSM-A10)细胞膜上和稳定表达人类ETA受体的CHO细胞中ETA受体的结合,Ki值分别为61 nM和48 nM,但对ETB受体(Ki > 50 μM)和非ET受体是弱抑制剂.在VSM-A10细胞中,BMS-l 82874抑制ET-l刺激的肌醇磷酸积累(KB 75 nM)和钙动员(Ki = 140 nM),但不影响最大反应[1].
体内实验:有意识的血压正常的大鼠口服(ED50 = 30 μmol/kg)或静脉注射(ED50 = 24 μmol/kg),BMS-182874可钝化对外源ET-l的压力响应.这些数据证明BMS-l 82874是一种具有竞争性\选择性的和口服活性的ETA受体拮抗剂[1].
临床试验:迄今为止,BMS 182874 hydrochloride仍处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] MARIA L WEBB, J. EILEEN BIRD, EDDIE C. K. LIU, PATRICIA M. ROSE, RANDY SERAFINO, PHILIP D. STEIN and SUZANNE MORELAND. BMS-182874 is a selective, nonpeptide endothelin ETA receptor antagonist. JPET 272:1124-1134, 1995.
产品性质
| 物理外观 | White crystalline solid |
| CAS号 | 1215703-04-0 |
| 分子式 | C17H19N3O3S·HCl |
| 分子量 | 381.88 |
| 化学名称 | 5-(dimethylamino)-N-(3,4-dimethylisoxazol-5-yl)naphthalene-1-sulfonamide hydrochloride |
| 溶解度 | Soluble to 100 mM in DMSO |
| SMILES | Cc1c(NS(c2cccc3c2cccc3N(C)C)(=O)=O)[o]nc1C.Cl |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BMS 182874 盐酸盐是一种非肽内皮素（El）受体拮抗剂。 |
沪公网安备 31011002003500