Catalog No. B7500

BL 1249

Name: BL 1249,BL-1249,18200-13-0
Brand: APExBIO
SKU: B7500
Price: 2781 CNY
Availability: InStock

（别名：BL-1249）

K2P2.1（TREK-1）通道开放剂

规格	价格	货期	数量
10mg	￥2781.00	10-15工作日发货
50mg	￥11127.00	10-15工作日发货

CAS号：18200-13-0纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

[(5,6,7,8-四氢萘-1-基)-[2-(1H-四唑-5-基)-苯基]-胺]名为BL 1249，是一种推定的钾通道开放剂，具有膀胱松弛特性。在培养的膀胱平滑肌细胞中，BL 1249可以浓度依赖的方式减少DiBAC4 (3)荧光，EC50值为1.26 ± 0.6 μM。在人类膀胱细胞中，BL 1249可以浓度依赖的方式引起超极化，EC50值为1.49±0.08 μM。BL 1249可以浓度依赖的方式松弛30 mM KCl预收缩的膀胱条，EC50值为1.1 ± 0.37 μM[1]。

膀胱肌细胞中有多种类型的钾通道，对决定膀胱平滑肌收缩性和兴奋性相当重要。这些通道包括maxi-K+、KATP、电压门控Kv家族和SK家族的成员，并可能包括KCNQ家族的成员。开启钾通道可提高细胞流出的钾流，产生膜电位超极化，从而降低电压依赖的钙通道激活[1]。

在人类膀胱肌细胞中，BL 1249可引发较大的瞬间非失活，激活外向电流，其在药物洗脱后容易逆转。在生理学K+梯度下，BL 1249诱导的电流在-80 mV附近出现反转电位，这表明电流由K+携带[1]。

在麻醉大鼠中，BL 1249可在1 mg/kg浓度下给药后15-min期间显著降低（p< 0.01）排尿收缩；在15至30-min期间，这一下降仍然显著但较少（p< 0.05）。使用浓度为1 mg/kg的BL 1249在给药后0至15-min期间对平均动脉血压（MABP）没有影响。在15至30-min期间，BL 1249可提高MABP小于10%[1]。

参考文献：
[1]. Svetlana Tertyshnikova, Ronald J. Knox, Mary Jane Plym, et al. BL-1249 [(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-naphthalen-1-yl)-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-phenyl]-amine]: A Putative Potassium Channel Opener with Bladder-Relaxant Properties. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2015, 313(1):250-259.

产品性质

物理外观	Pale yellow crystals
CAS号	18200-13-0
分子式	C₁₇H₁₇N₅
分子量	291.35
小分子别名	BL-1249
化学名称	N-(2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-amine
溶解度	<29.14mg/ml in 1eq. NaOH; <29.14mg/ml in DMSO
SMILES	C1Cc2cccc(Nc(cccc3)c3-c3n[nH]nn3)c2CC1
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

BL-1249 是一种非甾体抗炎药（NSAID），也是一种钾通道激活剂。BL-1249能有效激活K2P2.1（TREK-1）和K2P10.1（TREK-2），EC50值分别为5.5 μM和8.0 μM。BL-1249 在细胞外的应用可激活所有 TREK 亚家族成员，但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性（EC50 为 1.26 μM）高于对血管组织的选择性（EC50 为 21.0 μM）。