BIX 01294
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
BIX-01294是G9a和GLP的小分子抑制剂，通过对125,000个合成的化合物库进行筛选而发现。GLP是一种H3K9组蛋白赖氨酸甲基转移酶（PKMT），与G9a在其各自的SET结构域具有80%的序列一致性。与几种H3K9 PKMTs（包括SUV39H1和ESET）、其它的KMTs（如SET7/9）和精氨酸甲基转移酶PRTM1相比，BIX-01294对G9a和GLP具有选择性。GLP和BIX-01294的X射线晶体结构证实，BIX-01294与组蛋白肽结合口袋结合，而不能与赖氨酸结合通道相互作用。在几个细胞系中，BIX-01294以4.1 μM的剂量处理后减少H3K9me2的水平，但在大于4.1 μM浓度时具有细胞毒性。
参考文献：
William P. Janzen, Tim J. Wigle, Jian Jin, Stephen V. Frye. Epigenetics: tools and technologies. Drug Discov Today Technol. 2010 ; 7(1): 59 – 65.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 490.65 |
| Cas No. | 935693-62-2 |
| Formula | C28H38N6O2 |
| Solubility | ≥24.45 mg/mL in DMSO; ≥5.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥51.2 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CN1CCCN(CC1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)NC4CCN(CC4)CC5=CC=CC=C5)OC)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
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HMTase实验 |
在涂有Neutravidin的白色不透明384孔板中进行解离增强镧系荧光免疫分析（DELFIA）。以含4% DMSO的50mM Tris-HCl (pH 8.5) 稀释实验化合物至12 μg/mL，每孔加入10 μL。在空白和对照孔中，只加入化合物缓冲液。以50mM Tris HCl (pH 8.5)/10 mM DTT稀释10 μg/mL GST-G9a和40 μM SAM，然后加入适量GST-G9a和SAM（总体积为20 μL）。在空白孔中，只加入Tris/DTT缓冲液。在50 mM Tris (pH 8.5)中，加入800 nM H3(1-20)-cysbiotin底物开始反应，总体积为10 μL。上述反应于室温下孵育60分钟。用100 μL洗涤缓冲液洗涤实验板3次。然后，在实验板的每孔中加入50 μL含5 ng α-2X-二甲基-H3-K9 和5 ng山羊抗兔Eu螯合物的荧光免疫 (FI) 缓冲液，将其置于室温下再孵育1小时。使用100 μL洗涤缓冲液洗涤实验板3次，每孔加入50 μL增强液。45分钟后，将实验板置于Viewlux微孔板成像仪中成像15秒，测量时间分辨荧光。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
野生型和G9a缺陷小鼠胚胎干（ES）细胞、小鼠胚胎成纤维细胞以及人HeLa细胞 |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
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反应条件 |
4.1 μM；超过2天 |
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实验结果 |
BIX-01294（4.1 μM）降低野生型小鼠ES细胞、小鼠胚胎成纤维细胞以及人HeLa细胞的H3K9me2水平，而不影响G9a缺陷小鼠ES细胞。 |
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References: [1]. Kubicek S, O'Sullivan RJ, August EM, Hickey ER, Zhang Q, Teodoro ML, Rea S, Mechtler K, Kowalski JA, Homon CA, Kelly TA, Jenuwein T. Reversal of H3K9me2 by a small-molecule inhibitor for the G9a histone methyltransferase. Mol Cell. 2007 Feb 9;25(3):473-81. |
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| 描述 | BIX 01294是G9a样蛋白（GLP）和G9a组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂，IC50值分别为0.7和1.7 μM。 | |||||
| 靶点 | G9a-like protein | G9a histone lysine methyltransferase | ||||
| IC50 | 0.7 μM | 1.7 μM | ||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
