Birinapant (TL32711)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1681.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1227.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1909.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3454.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Birinapant (TL32711)是一种有效的XIAP和cIAP1拮抗剂，Kd值分别为45 nM和Kd<1 nM[1]。
Birinapant不仅与cIAP1、cIAP2、XIAP分离的BIR3结构域结合，与ML-IAP的单个BIR结构域也有高亲和性，快速降解结合TRAF2的 cIAP1和cIAP2，从而抑制TNF介导的NF-κB的激活。此外，Birinapant可以促进caspase-8的形成：RIPK1复合体对TNF的刺激作出响应，从而导致下游caspase的激活[4]。
Birinapant具有广泛的IAP拮抗作用。Birinapant可以引起cIAP1的快速降解，PARP的切割，caspase的激活以及抑制NF-κB 的激活。Birinapant与TNF-α联合使用的效果比单独给药效果更好。在体内，Birinapant抑制肿瘤细胞的生长。在一个亲代细胞系中，Birinapant与TNF-α联合使用可以抑制获得耐药性的黑色素瘤细胞的生长[1, 2]。
参考文献：
1. Allensworth JL, Sauer S, Lyerly HK, et al. Smac mimetic Birinapant induces apoptosis and enhances TRAIL potency in inflammatory breast cancer cells in an IAP-dependent and TNF-a-independent mechanism. Breast Cancer Research, 2013, 137:359-371.
2. Krepler C, Chunduru SK, Halloran MB, et al. The novel SMAC mimetic birinapant exhibits potent activity against human melanoma cells. Clinical Cancer Research, 2013, 19 (7): 1784-1794.
3. Nguyen QD, Lavdas I, Gubbins J, et al. Temporal and Spatial Evolution of Therapy-Induced Tumor Apoptosis Detected by Caspase-3–Selective Molecular Imaging. Clinical Cancer Research, 2013, 19 (14): 3914-3924.
4. Benetatos CA, Mitsuuchi Y, Burns JM, et al. Birinapant (TL32711), a Bivalent SMAC Mimetic, Targets TRAF2-Associated cIAPs, Abrogates TNF-Induced NF-kB Activation, and Is Active in Patient-Derived Xenograft Models. 2014, 13(4):867-879.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1260251-31-7 |
| 分子式 | C42H56F2N8O6 |
| 分子量 | 806.94 |
| 小分子别名 | Birinapant |
| 化学名称 | (2S,2'S)-N,N'-((2S,2'S)-((3S,3'S,5R,5'R)-5,5'-((6,6'-difluoro-1H,1'H-[2,2'-biindole]-3,3'-diyl)bis(methylene))bis(3-hydroxypyrrolidine-5,1-diyl))bis(1-oxobutane-2,1-diyl))bis(2-(methylamino)propanamide) |
| 溶解度 | ≥40.35 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥46.9 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CCC(C(=O)N1CC(CC1CC2=C(NC3=C2C=CC(=C3)F)C4=C(C5=C(N4)C=C(C=C5)F)CC6CC(CN6C(=O)C(CC)NC(=O)C(C)NC)O)O)NC(=O)C(C)NC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Birinapant是XIAP和cIAP1的拮抗剂，Kd值分别为45 nM和Kd<1 nM。 | |
| 靶点 | XIAP | cIAP1 |
| 生物活性数据 | 45 nM (Kd) | <1 nM (Kd) |
沪公网安备 31011002003500