BEZ235 (NVP-BEZ235)
ATP竞争性的PI3K/mTOR抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg | ￥800.00 | 现货 | |
| 500mg | ￥2545.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
BEZ235是一种咪唑喹啉衍生物，抑制PI3K和mTOR激酶的活性，具有低纳摩尔浓度的IC50值。在临床前动物研究以及临床试验中，BEZ235有很好的耐受性，具有可控制的胃肠道副作用[1, 2]。BEZ235与ATP竞争结合激酶的ATP结合位点，可逆的降低酶活性，导致肿瘤细胞停滞在G1期[1]。除了抑制细胞生长，BEZ235还可以阻断VEGF诱导的血管生成[3]。BEZ235也可能抑制DNA-PKcs[4]。
BEZ235在体外和体内具有潜在的抗肿瘤活性。BEZ235抑制不依赖于PI3K途径突变的多个肿瘤细胞系的生长[5]。在异种移植小鼠模型中，BEZ235阻断PI3K信号，具有抗肿瘤活性[1, 5]。组合研究表明，BEZ235可以增强temozolomide的功效[1]。
临床数据表明BEZ235具有抗肿瘤活性，尤其是在PI3K信号通路失调的癌症患者中。BEZ235单独给药或与其他药剂组合给药被用于多个临床试验中。
参考文献：
1. Maira SM, Stauffer F, Brueggen J et al. Identification and characterization of NVP-BEZ235, a new orally available dual phosphatidylinositol 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitor with potent in vivo antitumor activity. Mol Cancer Ther 2008; 7: 1851-1863.
2. Markman B, Tabernero J, Krop I et al. Phase I safety, pharmacokinetic, and pharmacodynamic study of the oral phosphatidylinositol-3-kinase and mTOR inhibitor BGT226 in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol 2012; 23: 2399-2408.
3. Schnell CR, Stauffer F, Allegrini PR et al. Effects of the dual phosphatidylinositol 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitor NVP-BEZ235 on the tumor vasculature: implications for clinical imaging. Cancer Res 2008; 68: 6598-6607.
4. Mukherjee B, Tomimatsu N, Amancherla K et al. The dual PI3K/mTOR inhibitor NVP-BEZ235 is a potent inhibitor of ATM- and DNA-PKCs-mediated DNA damage responses. Neoplasia 2012; 14: 34-43.
5. Serra V, Markman B, Scaltriti M et al. NVP-BEZ235, a dual PI3K/mTOR inhibitor, prevents PI3K signaling and inhibits the growth of cancer cells with activating PI3K mutations. Cancer Res 2008; 68: 8022-8030.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 915019-65-7 |
| 分子式 | C30H23N5O |
| 分子量 | 469.55 |
| 小分子别名 | Dactolisib |
| 化学名称 | 2-methyl-2-[4-(3-methyl-2-oxo-8-quinolin-3-ylimidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)phenyl]propanenitrile |
| 溶解度 | insoluble in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CC(C)(c(cc1)ccc1N(c(c(cc(cc1)-c2cc(cccc3)c3nc2)c1nc1)c1N1C)C1=O)C#N |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BEZ235 (NVP-BEZ235)是一种ATP竞争性的PI3K和mTOR双重抑制剂；作用于p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)；IC50值分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM。 | ||||
| 靶点 | p110α | p110γ | p110δ | p110β | ATR |
| 生物活性数据 | 4 nM | 5 nM | 7 nM | 75 nM | 21 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 4 篇科研文献
- 1. Wang F, Zhang J, et al. "The mTOR-glycolytic pathway promotes T-cell immunobiology in oral lichen planus." Immunobiology. 2020;225(3):151933. PMID:32201095
- 2. Li M, Li M, et al. "Remodeling tumor immune microenvironment via targeted blockade of PI3K-γ and CSF-1/CSF-1R pathways in tumor associated macrophages for pancreatic cancer therapy." J Control Release. 2020;321:23–35. PMID:32035193
- 3. Sun S, Zhang Y, et al. "HDAC6 inhibitor TST strengthens the antiproliferative effects of PI3K/mTOR inhibitor BEZ235 in breast cancer cells via suppressing RTK activation." Cell Death Dis. 2018 Sep 11;9(9):929. PMID:30206202
- 4. Peng T, Dou QP. "Everolimus Inhibits Growth of Gemcitabine-Resistant Pancreatic Cancer Cells via Induction of Caspase-Dependent Apoptosis and G(2) /M Arrest." J Cell Biochem. 2017 Feb 6. PMID:28165150
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