Catalog No. B5978
BDA-366
BCL2 BH4 结构域的选择性拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥2600.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥9262.00 | 现货 |
CAS号：1909226-00-1纯度：97.79%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
BDA-366是BCL2 BH4结构域的选择性拮抗剂，Ki值为3.3 nM [1]。
BCL2是一种重要的抗凋亡蛋白。BCL2同源4（BH4）结构域对于其抗凋亡功能是必需的，因此可作为有前途的抗癌靶点[1]。
BDA-366是BCL2的选择性抑制剂。BDA-366诱导BCL2的构象变化,使其暴露BH3结构域，从而废除其促存活功能，将BCL2转化为致死蛋白。在非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC）细胞中，BDA-366以高亲和力选择性地结合到BCL2上。BDA-366 通过BCL2依赖性的BAX激活和细胞色素c释放，从而诱导细胞凋亡。在H460细胞中，BDA-366降低Bcl2/IP3R的结合，然后增加钙释放[1]。
在H460肺癌异种移植小鼠中，腹膜内注射BDA-366（0、10、20和30 mg/kg/day）14天，BDA-366以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡，有效抑制肿瘤生长，最大治疗剂量下没有显著毒性。在NSCLC患者的肿瘤组织中，与任一单独药剂相比，BDA-366与RAD001协同作用，更显著抑制肺癌生长[1]。
参考文献：
[1]. Han B, Park D, Li R, et al. Small-Molecule Bcl2 BH4 Antagonist for Lung Cancer Therapy. Cancer Cell, 2015, 27(6): 852-863.
产品性质
| CAS号 | 1909226-00-1 |
| 分子式 | C24H29N3O4 |
| 分子量 | 423.50 |
| 化学名称 | 1-(((S)-3-(diethylamino)-2-hydroxypropyl)amino)-4-(((S)-oxiran-2-ylmethyl)amino)anthracene-9,10-dione |
| 溶解度 | ≥50.4 mg/mL in DMSO; ≥4.09 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O |
| SMILES | CCN(CC)C[C@H](CNc(c(C(c1c2cccc1)=O)c1C2=O)ccc1NC[C@@H]1OC1)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BDA-366 是一种强效的 Bcl2 拮抗剂，能以高亲和力和选择性（Ki = 3.3 nM）结合 Bcl2-BH4 结构域。BDA-366 可诱导 Bcl2 发生构象变化，从而削弱其抗凋亡功能，使其从生存分子转变为细胞死亡诱导剂。BDA-366 可抑制肺癌细胞的生长。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500