BAY 80-6946 (Copanlisib)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥663.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1490.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3820.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
多种磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂已被研究用于B细胞恶性肿瘤患者的治疗.PI3K在许多B细胞恶性肿瘤中过度活跃,且与肿瘤进程相关,这类制剂可防止PI3K酶活化.Copanlisib是一种新型的pan-I类磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,对PI3K-d和PI3K-α亚型皆具有有效的临床前抑制活性.
在体外:BAY 80-6946是一种磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性,在HuCCT-1(KRASG12D)细胞系中可抑制增殖,IC50值为147 nM,在EGI-1(KRASG12D)细胞系中为137 nM[1].
在体内:BAY 80-6946的最大耐受剂量(MTD)为0.8 mg/kg,通常耐受度较好.药代动力学(PK)建议每周给药.在MTD剂量给药后的前24小时内出现2或3级高血糖.药代动力学,临床SD和FDG-PET数据与有效暴露和PI3K途径抑制相一致[1].
临床试验:拜耳研发的Copanlisib(BAY 80-6946)是一种选择性I类磷脂酰肌醇-3-激酶抑制剂,在治疗非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病的I/II期临床试验中具有潜力.II期研究表明,Copanlisib作为单药剂对重预处理\高度难治/复发FL\MZL\CLL和SLL具有活性.Copanlisib具有可接受的毒性特征,与先前的发现相一致(https://ash.confex.com/ash/2014/webprogram/Paper70672.html).
参考文献：
[1] Patnaik A, et al. J Clin Oncol, 29, 2011, (suppl, abstr 3035)
[2] Andrea H, et al. Cancer Res, 2012; 72(8), (suppl, Abstract 869)
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1032568-63-0 |
| 分子式 | C23H28N8O4 |
| 分子量 | 480.52 |
| 小分子别名 | Copanlisib |
| 化学名称 | 2-amino-N-[7-methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]pyrimidine-5-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | COc(c(OCCCN1CCOCC1)ccc12)c1N=C(NC(c1cnc(N)nc1)=O)N1C2=NCC1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Copanlisib 是一种具有潜在抗肿瘤活性的磷酸肌酸 3- 激酶（PI3K）抑制剂。Copanlisib 可抑制 PI3K 信号通路的激活，从而抑制易感肿瘤细胞群中肿瘤细胞的生长和存活。PI3K 信号通路的激活经常与肿瘤发生有关，PI3K 信号失调可能导致肿瘤对多种抗肿瘤药物产生耐药性。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Almohazey D, Lo YH, et al. "The ErbB3 receptor tyrosine kinase negatively regulates Paneth cells by PI3K-dependent suppression of Atoh1." Cell Death Differ. 2017 May;24(5):855-865. PMID:28304405
沪公网安备 31011002003500