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Bax channel blocker

 
Catalog No.
A4459
Bax介导的线粒体细胞色素c释放的抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 1,832.00
现货
50mg
¥ 6,414.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC50:Bax测定中IC50为0.52 μM

Bax channel blocker是一种Bax介导的线粒体细胞色素c释放的抑制剂。

在胞质溶胶中,细胞色素c与dATP、Apaf-1和procaspase-9形成复合物,从而导致caspase 9活化,随后激活下游的其它caspases,如caspase 8,最终导致细胞死亡。Caspase 8裂解后,Bid的15.5 kDa的C末端片段与Bak和Bax相互作用。

体外:Bax channel blocker,一种3,6-二溴咔衍生物,通过调控Bax通道,抑制细胞色素c从线粒体释放。10 μM的一羟基类似物Bax channel blocker仍抑制Bax诱导的细胞色素c释放。Bax channel blocker的IC50值是0.52 μM,表明正如假设,Bax channel blocker是一种Bax通道抑制剂。此外,在脂质体试验中,10 μM的Bax channel blocker显著抑制细胞色素c的释放(> 65%),也显示出亚微摩尔的IC50值[1]。

体内:目前尚未进行Bax channel blocker的动物体内实验。

临床试验:N/A

参考文献:
[1] Bombrun A,Gerber P,Casi G,Terradillos O,Antonsson B,Halazy S.  3,6-dibromocarbazole piperazine derivatives of 2-propanol as first inhibitors of cytochrome c release via Bax channel modulation. J Med Chem.2003 Oct 9;46(21):4365-8.

化学属性

Physical AppearanceWhite solid
StorageDesiccate at RT
M.Wt540.12
Cas No.335165-68-9
FormulaC19H21Br2N3O·2HCl
Solubility≥28.2 mg/mL in DMSO with ultrasonic; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name1-(3,6-dibromocarbazol-9-yl)-3-piperazin-1-ylpropan-2-ol;dihydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1CN(CCN1)CC(CN2C3=C(C=C(C=C3)Br)C4=C2C=CC(=C4)Br)O.Cl.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

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