Balsalazide disodium dihydrate

Balsalazide disodium dihydrate（CAS号150399-21-6）是 Balsalazide（CAS 号 80573-04-2，货号：B3460）的二水合二钠盐形式，Balsalazide是 5 - 氨基水杨酸（5-ASA）的前药，核心作用靶点包括结肠细菌偶氮还原酶（介导自身裂解激活）、过氧化物酶体增殖物激活受体 γ（PPARγ，调控抗炎与细胞增殖），其活性代谢产物 5-ASA 还可抑制环氧合酶（COX）、脂氧合酶（LOX）及免疫细胞活化相关靶点；活性依赖代谢释放的 5-ASA 发挥作用；常用应用浓度为 μg 级（如放射性标记实验中底物用量 100 μg，体外反应体系优化浓度搭配 75 μg 氯胺 - T），动物实验中低剂量 2.25 g、中剂量 4.5 g 可用于药效评估；临床有效治疗浓度对应口服剂量：轻中度活动性溃疡性结肠炎诱导缓解为 6.75 g / 天，维持缓解剂量与诱导剂量一致，低剂量 2.25 g 可联合益生菌使用；其生物活性体现为在结肠局部释放 5-ASA，通过抑制炎性介质合成、阻断免疫细胞增殖发挥抗炎作用，诱导缓解起效较美沙拉嗪更快（平均 25 天 vs 37 天），维持缓解疗效相当，耐受性良好，常见副作用为发热、皮疹、腹泻，需定期监测肾功能，适用于轻中度溃疡性结肠炎的诱导与维持缓解。

参考文献：

[1] Wiggins JB, Rajapakse R. Balsalazide: a novel 5-aminosalicylate prodrug for the treatment of active ulcerative colitis. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Oct;5(10):1279-84. doi: 10.1517/17425250903206996. PMID: 19743890.

[2] Sanad MH, Gomaa NM, El Bakary NM, Ibrahim IT, Massoud A. Radioiodination of balsalazide, bioevaluation, and characterization as a highly selective radiotracer for imaging of ulcerative colitis in mice. J Labelled Comp Radiopharm. 2022 Mar;65(3):71-82. doi: 10.1002/jlcr.3961. Epub 2022 Jan 17. PMID: 34984721.