Catalog No. B7821
AZD9496
雌激素受体抑制剂，口服有效
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1173.00 | 10-15工作日发货 | |
| 2mg | ￥495.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥1106.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1783.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥3745.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥6420.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥10272.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号：1639042-08-2纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
对ERα结合、ERα下调、ERα拮抗作用，IC50分别为0.82、0.14和0.28 nM。
AZD9496是一种口服活性雌激素受体抑制剂。
雌激素受体（ER）是一组存在于细胞内和细胞上的蛋白质，是被激素雌激素活化的受体。研究发现ER在约70％的乳腺癌病例中过表达，称为“ER阳性”。
体外：经鉴定，AZD9496是ERα的非甾体小分子抑制剂，是一种强效的和选择性的ERα拮抗剂和下调剂。此外，AZD9496可以结合和下调临床相关的ESR1突变体[1]。
体内：动物研究报道，在雌激素依赖性MCF-7异种移植模型中观察到低至0.5 mg/kg剂量的AZD9496显著的肿瘤生长抑制，并且这种效用伴随PR蛋白水平的剂量依赖性降低，提供强效的拮抗剂活性。此外，与单一疗法相比，AZD9496与PI3K途径和CDK4/6抑制剂联合用药导致进一步的生长抑制作用。此外，在长期雌激素剥夺的乳腺模型中还观察到肿瘤消退，其中发现显著的ERα蛋白下调[1]。
临床试验：AZD9496目前正在I期临床试验中，以评估不同形式和制剂的PK和安全性[2]。
参考文献：
[1] Weir HM et al. AZD9496: An Oral Estrogen Receptor Inhibitor That Blocks the Growth of ER-Positive and ESR1-Mutant Breast Tumors in Preclinical Models. Cancer Res.2016 Jun 1;76(11):3307-18.
[2] https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT02780713term=AZD9496&rank=2
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1639042-08-2 |
| 分子式 | C25H25F3N2O2 |
| 分子量 | 442.47 |
| 化学名称 | (E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)acrylic acid |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | C[C@H](Cc1c2[nH]c3ccccc13)N(CC(C)(C)F)[C@@H]2c(c(F)cc(/C=C/C(O)=O)c1)c1F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZD9496 是一种强效的选择性雌激素受体（ERα）拮抗剂，其 IC50 值为 0.28 nM。AZD9496 是一种可口服的选择性雌激素受体降解剂（SERD）。 |
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沪公网安备 31011002003500