Catalog No. A5478
AZD6482
(别名:AZD 6482)
PI3Kβ的有效选择性抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥727.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥818.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2727.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥8181.00 | 现货 |
CAS号:1173900-33-8纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AZD6428是PI3Kβ的有效选择性和ATP竞争性抑制剂,对PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ和PI3Kα的IC50分别为0.69、13.6、47.8和136 nM。
PI3K(磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶)家族参与多种细胞功能,如细胞生长、增殖、分化、运动性、存活和细胞内运输,并且参与癌症过程,在PI3K/Akt/mTOR信号通路中发挥关键作用。
在体外,AZD6482抑制胰岛素活化的人脂肪细胞的葡萄糖摄取,IC50为4.4 μM。在狗中,给予AZD6482治疗,产生抗血栓效应,没有增加出血或失血。在健康的志愿者中,AZD6482输液三小时显示出良好的耐受性。根据稳态模型分析指数,最高血药浓度5.3 μM上升将近10-20%[1]。
参考文献:
Nylander S, Kull B, Bjrkman JA et al. Human target validation of phosphoinositide 3-kinase (PI3K)β: effects on platelets and insulin sensitivity, using AZD6482 a novel PI3Kβ inhibitor. J Thromb Haemost. 2012 Oct;10(10):2127-36.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1173900-33-8 |
| 分子式 | C22H24N4O4 |
| 分子量 | 408.45 |
| 小分子别名 | AZD 6482 |
| 化学名称 | 2-[[(1R)-1-(7-methyl-2-morpholin-4-yl-4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl)ethyl]amino]benzoic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥20.4 mg/mL in DMSO; ≥6.36 mg/mL in EtOH |
| SMILES | C[C@H](C1=CC(C)=CN2C1=NC(N1CCOCC1)=CC2=O)Nc(cccc1)c1C(O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZD6482是PI3Kβ的抑制剂,IC50值为10 nM。 | ||||
| 靶点 | PI3Kβ | PI3Kδ | DNA-PK | PI3Kα | PI3Kγ |
| 生物活性数据 | 10 nM | 80 nM | 420 nM | 870 nM | 1090 nM |
质量控制
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纯度 = 98.00%
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