AZD6244是一种高效和高选择性的MEK1/2抑制剂，作用于MEK1，IC50值为14.1 nM[1]。

AZD6244是第二代MEK1/2抑制剂。在放射性实验中，AZD6244以非ATP竞争的方式有效地抑制纯化的MEK1。AZD6244是一种选择性抑制剂，对其它的酪氨酸激酶（MKK6、EGFR、ErbB2和B-Raf等）没有明显的抑制效果。在细胞实验中，AZD6244抑制MEK1/2的直接底物ERK1/2的磷酸化，IC50值为10.3 nM。在A431细胞中，AZD6244也可以抑制EGF诱导的ERK1/2而非ERK5的磷酸化。由于MEK在细胞增殖中具有重要作用，在包含活化B-Raf 和Ras突变的细胞系中，AZD6244抑制MEK1/2从而抑制细胞生长，IC50范围介于59-473 nM之间。在HT-29异种移植和BxPC3胰腺癌异种移植模型中，AZD6244显著抑制肿瘤生长[1]。

参考文献：
[1] Yeh TC, Marsh V, Bernat BA, Ballard J, Colwell H, Evans RJ, Parry J, Smith D, Brandhuber BJ, Gross S, Marlow A, Hurley B, Lyssikatos J, Lee PA, Winkler JD, Koch K, Wallace E.  Biological characterization of ARRY-142886 (AZD6244), a potent, highly selective mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor. Clin Cancer Res. 2007 Mar 1;13(5):1576-83.