AZD5363
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥488.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1640.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4499.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AZD5363是一种新型有效的磷酸肌醇-3-激酶（PI3K）/ Akt信号通路抑制剂，IC50值约为200 nM[1]。
AZD5363抑制阉割性前列腺癌（CRPC）的发展。AZD5363诱导簇集蛋白（CLU）和自噬，可能作为细胞保护反应，可以影响PI3K/Akt下游信号[2]。AZD5363以剂量依赖的方式抑制许多人类肿瘤细胞的生长，该作用方式可以是单一疗法，也可以与HER2的抑制剂联合用于乳腺癌模型中[3]。切割PARP的表达及caspase 3的活性检测表明，AZD5363诱导细胞凋亡[1]。
最重要的是，AZD5363在体内显著靶向PI3K/Akt信号通路，从而减少血清PSA水平和肿瘤体积，最终，AZD5363可能推迟CRPC的发展[1]。
参考文献：
[1] Thomas C, Crafter C, Davies B, Zoubeidi A, Gleave ME. AZD5363, A novel AKT inhibitor, delays prostate cancer progression. The Journal of Urology. May 2011. 185(4S): e292-293.
[2] Kumano M, Zhang F, Shiota M, Crafter C, Davies B, Zoubeidi A, Gleave M. Clusterin knockdown enhances antitumor activity of a novel Akt inhibitor, AZD5363, through inhibition of autophagy in prostate cancer. The Journal of Urology. May 21 2012. e392.
[3] Davies BR, Greenwood H, Dudley P, et al. Preclinical Pharmacology of AZD5363, an Inhibitor of AKT: Pharmacodynamics, Antitumor Activity, and Correlation of Monotherapy Activity with Genetic Background. Mol. Cancer Ther. Arp 2012. 11: 873.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1143532-39-1 |
| 分子式 | C21H25ClN6O2 |
| 分子量 | 428.92 |
| 小分子别名 | Capivasertib |
| 化学名称 | 4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamide |
| 溶解度 | ≥21.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5.04 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | NC(CC1)(CCN1c1ncnc2c1cc[nH]2)C(N[C@@H](CCO)c(cc1)ccc1Cl)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZD5363是吡咯并嘧啶衍生的Akt抑制剂，IC50值小于10 nM。 |
| 靶点 | Akt |
| 生物活性数据 | <10 nM |
沪公网安备 31011002003500