AZD2014
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥656.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥470.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥752.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2707.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AZD2014是mTOR的一种新型的强效高选择性双重抑制剂，针对哺乳动物雷帕霉素蛋白mTORC1和mTORC2的IC50值为2.8 nM。它是一种口服抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
在体外和体内原位移植条件下，AZD2014增强胶质母细胞瘤干细胞样细胞（GSCs）对放射的易感性。Kahn J等使用2 μM的AZD2014预处理CD133+和CD15+ GSC细胞1小时，接着放射，然后通过克隆生存分析进行测量[2]。使用体外筛选发现，AZD2014与酪氨酸激酶BTK的抑制剂ibrutinib共同使用，可大幅诱导ABC-亚型DLBCL细胞系的细胞凋亡。AZD2014与BTK抑制剂的结合使用是治疗ABC型DLBCL患者的很有希望的治疗方法[3]。在肝癌细胞中，与雷帕霉素相比，AZD2014对mTORC1有更完整的抑制效果，而mTORC2的抑制阻止AKT信号的反馈激活。与雷帕霉素相比，AZD2014可更有效地诱导细胞凋亡、自噬和细胞周期停滞，可显著抑制细胞增殖[4]。
最近人体药物动力学和药效学研究表明，剂量为50 mg，一天两次（BD），AZD2014可以达到药理学相关的血浆浓度[5]。
参考文献：
[1] Optimization of potent and selective dual mTORC1 and mTORC2 inhibitors: the discovery of AZD8055 and AZD2014. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Mar 1;23(5):1212-6.
[2] The mTORC1/mTORC2 inhibitor AZD2014 enhances the radiosensitivity of glioblastoma stem-like cells. Neuro Oncol. 2014 Jan;16(1):29-37.
[3] Synergistic induction of apoptosis by combination of BTK and dual mTORC1/2 inhibitors in diffuse large B cell lymphoma. Oncotarget. 2014 Jul 15;5(13):4990-5001.
[4] Dramatic antitumor effects of the dual mTORC1 and mTORC2 inhibitor AZD2014 in hepatocellular carcinoma. Am J Cancer Res. 2014 Dec 15;5(1):125-39. eCollection 2015.
[5] First-in-human pharmacokinetic and pharmacodynamic study of the dual m-TORC 1/2 inhibitor, AZD2014. Clin Cancer Res. 2015 Mar 24. pii: clincanres.2422.2014.
这篇引用文献未标注数字
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1009298-59-2 |
| 分子式 | C25H30N6O3 |
| 分子量 | 462.54 |
| 小分子别名 | Vistusertib |
| 化学名称 | 3-[2,4-bis[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide |
| 溶解度 | ≥23.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.81 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | C[C@@H](COCC1)N1c1nc(N2[C@@H](C)COCC2)nc2c1ccc(-c1cccc(C(NC)=O)c1)n2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZD2014是一种新型的mTOR抑制剂，IC50值为2.8 nM。 | ||
| 靶点 | mTOR | P-Akt (S473) | pS6 (S235/236) |
| 生物活性数据 | 2.8 nM | 80 nM | 200 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1. Yakinthi Chrisochoidou, Rajat Roy, et al. "Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells." Cell Death Dis. 2023 Nov 8;14(11):725. PMID: 37938546
- 2. Bhola PD, Ahmed E, et al. "High-throughput dynamic BH3 profiling may quickly and accurately predict effective therapies in solid tumors." Sci Signal. 2020;13(636):eaay1451. PMID:32546544
- 3. Xie J, Shen K, et al. "Reciprocal signaling between mTORC1 and MNK2 controls cell growth and oncogenesis." Cell Mol Life Sci. 2020;10.1007/s00018-020-03491-1. PMID:32170339
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