IC50：对Pim1为0.4 nM，对Pim2为5 nM，对Pim3为1.9 nM。

多种白血病和淋巴瘤中可发现Pim激酶上调。Pim-1、-2和-3可在细胞因子和生长因子信号通路下游促使细胞增殖和存活。AZD1208是一种有效的、高选择性的和可口服的Pim激酶抑制剂。

在体外：AZD1208可抑制14种急性髓性白血病（AML）细胞系中5种的生长。在MOLM-16细胞中，AZD1208也可导致细胞周期停滞和细胞凋亡，并能剂量依赖地减少细胞死亡拮抗物质Bcl-2的磷酸化[1]。

在体内：AZD1208可在体内抑制KG-1a和MOLM-16异种移植肿瘤的生长，并具有清晰的PK/PD关联。以10 mg/kg或30 mg/kg的AZD1208处理分别可导致89%的肿瘤生长抑制或轻微衰退[1]。

临床试验：AZD1208正用于I期临床试验中评估其安全性和耐受性特征，并测试最大耐受剂量（MTD）。目前有两个针对AML 和（所有）实体瘤病人的AZD1208口服试验正在进行。

参考文献：
[1] Keeton EK, McEachern K, Dillman KS, Palakurthi S, Cao Y, Grondine MR, Kaur S, Wang S, Chen Y, Wu A, Shen M, Gibbons FD, Lamb ML, Zheng X, Stone RM, Deangelo DJ, Platanias LC, Dakin LA, Chen H, Lyne PD, Huszar D.  AZD1208, a potent and selective pan-Pim kinase inhibitor, demonstrates efficacy in preclinical models of acute myeloid leukemia. Blood. 2014;123(6):905-13.