Catalog No. B5410

AZ 10606120 dihydrochloride

Name: AZ 10606120 dihydrochloride,AZ10606120 dihydrochloride,607378-18-7
Brand: APExBIO
SKU: B5410
Price: 2517 CNY
Availability: InStock

（别名：AZ10606120 dihydrochloride）

P2X7受体拮抗剂

规格	价格	货期	数量
10mg	￥2517.00	10-15工作日发货
50mg	￥9063.00	10-15工作日发货

CAS号：607378-18-7纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

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- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

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- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

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高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

Kd:人和大鼠P2X7受体的Kd值分别为1.4 nM和1.9 nM.

P2X7受体具有吸引人的生物物理特性,激活许多细胞事件,介导广泛的功能.P2X7受体是ATP门控离子通道,具有一定的细胞毒性活性.最近的证据表明,P2X7受体在细胞增殖中发挥作用.AZ 10606120是P2X7受体拮抗剂.

体外实验:与对照组相比,在表达P2X7受体的细胞制备的细胞膜上,[3H]-AZ 10606120的结合力更高,而ATP可以抑制这种结合,表明标记位点代表人类P2X7受体.这种结合是可逆的\饱和的,可以受P2X7受体的配体所调节.观察到的正协同表明,AZ 10606120结合在P2X 7受体复合物的一个亚基上,增强随后其与P2X7受体复合体中其他亚基的结合.ATP的负协同效应表明ATP和AZ 10606120结合在分离的\相互作用的位于P2X7受体上的位点[1].

在体实验:在B16接种的C57BL/6小鼠中,瘤内注射AZ10606120强烈抑制肿瘤生长,并大幅度降低血管内皮生长因子染色和血管形成[2].

临床试验:截至目前,AZ 10606120还处于临床前开发阶段.

参考文献：
[1] AD Michel, LJ Chambers, WC Clay, JP Condreay, DS Walter and IP Chessell. Direct labelling of the human P2X7 receptor and identification of positive and negative cooperativity of binding. British Journal of Pharmacology (2007) 151, 84–95
[2] Elena Adinolfi, Lizzia Raffaghello, Anna Lisa Giuliani, Luigi Cavazzini, Marina Capece, Paola Chiozzi, Giovanna Bianchi, Guido Kroemer, Vito Pistoia, and Francesco Di Virgilio. Expression of P2X7 Receptor Increases In Vivo Tumor Growth. Cancer Res; 72(12); 2957–69.

产品性质

物理外观	Off White solid
CAS号	607378-18-7
分子式	C₂₅H₃₄N₄O₂·2HCl
分子量	495.48
小分子别名	AZ10606120 dihydrochloride
化学名称	(Z)-2-((3r,5r,7r)-adamantan-1-yl)-N-((E)-2-((2-((2-hydroxyethyl)amino)ethyl)imino)-1,2-dihydroquinolin-5-yl)acetimidic acid dihydrochloride
溶解度	<12.39mg/ml in H2O; <49.55mg/ml in DMSO
SMILES	OCCNCC/N=C1C=CC2=C(N\1)C=CC=C2/N=C(O)/CC34C[C@@]5([H])C[C@](C3)([H])C[C@](C4)([H])C5.Cl.Cl
存储条件	室温干燥
运输条件	蓝冰