AXL1717
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥863.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥790.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2800.00 | 现货 | |
| 250mg | ￥12154.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AXL1717（苦鬼臼毒素）是一种选择性的IGF-1R抑制剂，IC50值范围是0.24-0.33 μM[1]。
IGF-1R（1型胰岛素样生长因子受体）是一种由IGF-1激活，并在成人细胞生长和合成作用中起重要作用的跨膜受体。据报道，IGF-1R的过表达与多种癌症相关联，在临床研究中其抑制剂已经显示抗癌作用 [1] [2]。
AXL 1717是一种强效的IGF-1RTK抑制剂，与HDAC抑制剂LBH589结合使用具有抑制肿瘤细胞的能力。用4种人骨髓瘤细胞（RPMI 8226、Karpas 707、LP-1和OPM-2）和1种鼠细胞（5T33MM）测试时，AXL1717通过抑制IGF-1RTK，剂量依赖性地显著降低细胞存活，阻滞细胞周期G2-M期并诱导细胞凋亡[1]。在四个结肠癌细胞系（HT-29、HCT-116、DLD-1和CaCO-2）中，AXL1717治疗剂量依赖性地高度抑制细胞增殖和迁移[2]。
在5TMM皮下异种移植小鼠模型中，与对照组相比，AXL 1717（1.5毫克/天）与LBH（2.5毫克/千克/天）联合给药导致存活时间延长[1]。
I / II期临床中，AXL1717已经测试用于治疗非小细胞肺癌患者[3]。
参考文献：
[1]. Lemaire, M., et al., The HDAC inhibitor LBH589 enhances the antimyeloma effects of the IGF-1RTK inhibitor picropodophyllin. Clin Cancer Res, 2012. 18(8): p. 2230-9.
[2]. Feng, X., et al., Multiple antitumor effects of picropodophyllin in colon carcinoma cell lines: clinical implications. Int J Oncol, 2012. 40(4): p. 1251-8.
[3]. Ekman, S., et al., Clinical Phase I study with an Insulin-like Growth Factor-1 receptor inhibitor: experiences in patients with squamous non-small cell lung carcinoma. Acta Oncol, 2011. 50(3): p. 441-7.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 477-47-4 |
| 分子式 | C22H22O8 |
| 分子量 | 414.41 |
| 小分子别名 | Picropodophyllin |
| 化学名称 | (5R,5aR,8aS,9R)-5-hydroxy-9-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-5a,6,8a,9-tetrahydro-5H-[2]benzofuro[5,6-f][1,3]benzodioxol-8-one |
| 溶解度 | ≥20.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | COc1cc([C@@H]([C@@H]([C@H](CO2)[C@H]3O)C2=O)c2c3cc3OCOc3c2)cc(OC)c1OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AXL1717（苦鬼臼毒素）是一种口服有效的胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）抑制剂， IC 50值为1 nM。 |
| 靶点 | IGF1R |
| 生物活性数据 | 1 nM |
沪公网安备 31011002003500