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AT 56

 
Catalog No.
B5445
L-PGDS抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 2,762.00
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50mg
¥ 10,508.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

PGD24是参与睡眠和炎症反应的脂质介质.PGD2激活两种不同类型的受体.在中枢神经系统中,PGD2通过DP1受体调节睡眠和疼痛.该前列腺素还经由DP1受体引起气道平滑肌的收缩,通过外围DP2受体介导嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞进入肺的趋化性.因此,PGD2通过这两种受体协调过敏性反应,尤其是气道炎症.AT-56是脂质运载蛋白型前列腺素D合成酶的具有口服活性的选择性抑制剂.

体外实验:3-250 μM的AT-56以浓度依赖性方式抑制人和小鼠L-PGDS,但不影响造血PGD合酶(H-PGDS)\环加氧酶1和2以及微粒PGE合酶1.AT-56与底物PGH2(Km=14 μM)竞争性抑制L-PGDS的活性, Ki值为75 μM,不抑制13-顺式视黄酸这种非底物的亲脂性配体与L-PGDS的结合[2].

在体实验:在H-PGDS缺陷型小鼠脑中,刺伤损伤后,小于30 mg/kg的AT-56口服给药,以剂量依赖性方式将脑中PGD2的产量下降到40%,但不影响PGE2和PGF2α的生成.在人L-PGDS转基因小鼠抗原诱发的肺部炎症模型中,AT-56抑制支气管肺泡灌洗液中嗜酸性粒细胞和单核细胞的累积[3].

临床试验:到目前为止,AT-56仍处于临床前开发阶段.

参考文献:
[1] Daisuke Irikura, Kosuke Aritake, Nanae Nagata, Toshihiko Maruyama, Shigeru Shimamoto, and Yoshihiro Urade.  Biochemical, Functional, and Pharmacological Characterization of AT-56, an Orally Active and Selective Inhibitor of Lipocalin-type Prostaglandin D Synthase. J Biol Chem. 2009 Mar 20;284(12):7623-30.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt397.52
Cas No.162640-98-4
FormulaC25H27N5
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name1-(4-(2H-tetrazol-5-yl)butyl)-4-(5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-ylidene)piperidine
SDFDownload SDF
Canonical SMILESN(CC/1)(CCCCC2=NNN=N2)CCC1=C3C4=CC=CC=C4C=CC5=CC=CC=C\35
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

AT 56