AT-406 (SM-406)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1622.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥388.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥542.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥909.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1360.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3055.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4619.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AT-406（又称SM-406，CAS号1071992-99-8）是一种具有口服生物利用度的小分子拮抗剂，靶点为凋亡抑制蛋白（IAPs）。它能选择性结合XIAP、cIAP1和cIAP2，其Ki值分别为66.4 nM、1.9 nM和5.1 nM。
AT-406处理可诱导癌细胞凋亡，包括人卵巢癌细胞系（半数抑制浓度IC50：0.05-0.5 μg/ml），并能增强这些细胞对卡铂等标准化疗药物的敏感性。在动物癌症模型（如卵巢癌和乳腺癌模型）中，施用AT-406可减缓肿瘤进展并提高动物存活率。目前，AT-406在肿瘤学研究中的治疗潜力正处于研究阶段。
参考文献：
Schimmer A D. Inhibitor of apoptosis proteins: translating basic knowledge into clinical practice[J]. Cancer research, 2004, 64(20): 7183-7190.
Cai Q, Sun H, Peng Y, et al. A potent and orally active antagonist (SM-406/AT-406) of multiple inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) in clinical development for cancer treatment[J]. Journal of medicinal chemistry, 2011, 54(8): 2714-2726.
Zhang T, Li Y. et al. APhysiologically based pharmacokinetic and pharmacodynamic modeling of an antagonist (SM-406/AT-406) of multiple inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) in a mouse xenograft model of human breast cancer. Biopharm Drug Dispos. 2013 Sep;34(6):348-59.
Hurwitz HI1, Smith DC, et al. Safety, pharmacokinetics, and pharmacodynamic properties of oral DEBIO1143 (AT-406) in patients with advanced cancer: results of a first-in-man study. Cancer ChemotherPharmacol. 2015 Apr;75(4):851-9.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1071992-99-8 |
| 分子式 | C32H43N5O4 |
| 分子量 | 561.71 |
| 小分子别名 | Xevinapant |
| 化学名称 | (5S,8S,10aR,Z)-N-benzhydryl-5-((Z)-((S)-1-hydroxy-2-(methylamino)propylidene)amino)-3-(3-methylbutanoyl)-6-oxodecahydropyrrolo[1,2-a][1,5]diazocine-8-carbimidic acid |
| 溶解度 | ≥27.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥27 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC(CC(N(C[C@@](/N=C(O)/[C@](NC)([H])C)([H])C1=O)CC[C@@](N21)([H])CC[C@@]2([H])/C(O)=N/C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)=O)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Xevinapant（AT-406）是一种强效口服生物可利用性 Smac 拟态化合物，可作为 IAPs 拮抗剂与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，其 Kis 分别为 66.4 nM、1.9 nM 和 5.1 nM。 |
沪公网安备 31011002003500