AS-605240
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥500.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1772.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥2545.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PI3Ks是一个酶家族，可以催化磷酸肌醇的肌醇环3'- OH的磷酸化。根据其结构特征和体外脂质底物特异性，可以将其分为3类。Class-1a PI3-激酶（P110α/β/δ）和Class-1b PI 3-激酶（P110γ）分别与生长因子受体和G-蛋白偶联受体相互作用，引发广泛的下游信号通路。在各种细胞类型中，PI3K / Akt途径的信号转导对调节细胞应答是必不可少的，包括增殖、存活、迁移、运动和肿瘤发生。将AS-605240与PI3Kγ共结晶鉴定其选择性，发现噻唑烷二酮氮与Lys-833的侧链形成盐桥，也与Val-882相互作用[1,2]。
AS-605240是PI3Ks的细胞渗透性抑制剂， 对P110α/β/γ/δ的IC50分别为0.06、0.27、0.008和0.3 μM。AS-605240抑制RAW264小鼠巨噬细胞中C5a介导的PKB磷酸化，IC50值为0.09 mM[1]。
在许多炎性过程中，初始流入的白细胞主要是嗜中性粒细胞，随后为单核细胞、巨噬细胞和淋巴细胞。在两种不同的腹膜炎小鼠模型（T细胞激活性低分泌因子和巯基乙酸诱导的）中测定AS-605240在体阻断白细胞迁移的效率，结果显示ED50分别为9.1 mg/kg和10 mg/kg。AS-605240是一种具有口服活性的PI3Kγ选择性抑制剂，在胶原诱导的关节炎小鼠模型中，可以抑制关节炎症和损伤[1]。
参考文献：
1.Camps M, Rückle T, Ji H, et al. Blockade of PI3Kγ suppresses joint inflammation and damage in mouse models of rheumatoid arthritis[J]. Nature medicine, 2005, 11(9): 936-943.
2.Marone R, Cmiljanovic V, Giese B, et al. Targeting phosphoinositide 3-kinase—moving towards therapy[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Proteins and Proteomics, 2008, 1784(1): 159-185
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 648450-29-7 |
| 分子式 | C12H7N3O2S |
| 分子量 | 257.27 |
| 化学名称 | (5Z)-5-(quinoxalin-6-ylmethylidene)-1,3-thiazolidine-2,4-dione |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.28 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | O=C(C(S1)=Cc(cc2)cc3c2nccn3)NC1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AS-605240是PI3Kγ的选择性抑制剂，IC50值为8 nM。 | |||
| 靶点 | PI3Kγ | PI3Kα | PI3Kβ | PI3Kδ |
| 生物活性数据 | 8 nM | 60 nM | 270 nM | 300 nM |
沪公网安备 31011002003500