AS 1949490
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥695.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥908.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1453.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5233.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AS 1949490是一种选择性的含SH2结构域的肌醇5磷酸酶2（SHIP2）抑制剂[1]，作用于小鼠和人SHIP2的IC50值分别为0.34 μM和0.62 μM[2]。
SHIP2是一种胞内磷酸酶，作为一种负调节因子，在胰岛素信号中具有重要作用。由于其抑制作用，在Ⅱ型糖尿病治疗中具有潜在作用[2]。
Akt是调节胰岛素信号的关键酶。在L6肌肉细胞中，AS 1949490剂量依赖性增加胰岛素诱导的Akt磷酸化，但没有引起Akt蛋白整体水平和胎牛血清诱导的Akt磷酸化的任何相关变化。添加不同浓度AS 1949490和1 nM胰岛素培养48小时，培养基中葡萄糖的消耗呈剂量依赖性增加[2]。
在db/db糖尿病小鼠中，AS 1949490口服给药，一日两次连续7或10天，可显著减少血糖浓度（相对于vehicle组减少23%），但不影响胰岛素水平、食物摄入或体重。AS 1949490处理第10天，可显著减少血糖浓度时间曲线下的面积(AUC)和空腹血糖浓度（相对于vehicle组减少37%，时间约为30分钟）[2]。
参考文献：
[1] Laura Beth J. McIntire, Kyu-In Lee, Belle Chang-IIeto, et al. Screening assay for small molecule inhibitors of synaptojanin 1, a synaptic phosphoinositide phosphatase. J Biomol Screen, 2014, 19(4):585-594.
[2] A Suwa, T Yamamoto, A Sawada, et al. Discovery and functional characterization of a novel small molecule inhibitor of the intracellular phosphatase, SHIP2. British Journal of Pharmacology, 2009, 158:879-887.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1203680-76-5 |
| 分子式 | C20H18ClNO2S |
| 分子量 | 371.88 |
| 小分子别名 | AS1949490 |
| 化学名称 | (S)-3-((4-chlorobenzyl)oxy)-N-(1-phenylethyl)thiophene-2-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥10.35 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥11.6 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C[C@@H](c1ccccc1)NC(c([s]cc1)c1OCc(cc1)ccc1Cl)=O |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AS1949490 是一种强效、口服活性、选择性 SHIP2 磷酸酶抑制剂，对小鼠 SHIP2、人类 SHIP2、人类 SHIP1、人类 PTEN、人类 synaptojanin 和人类 myotubularin 的 IC50 值分别为 0.34、0.62、13、>50、>50 和 >50 μM。AS1949490 可增加 Akt 的磷酸化、葡萄糖消耗和葡萄糖摄取。AS1949490 可激活细胞内胰岛素信号通路。AS1949490 可用于糖尿病研究。 |
沪公网安备 31011002003500