ARL 17477 dihydrochloride
nNOS抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥1995.00 | 请咨询 | |
| 50mg | ￥7182.00 | 请咨询 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ARL 17477二盐酸盐是一种选择性的和强效的神经元一氧化氮合酶(nNOS)抑制剂,对nNOS和内皮一氧化氮合酶的IC50值分别为1和17 μM[1].
神经元一氧化氮合酶(nNOS)在缺血性脑坏死的发展中起着重要作用,而内皮一氧化氮合酶(eNOS)通过增加缺血性局部脑血流量来保护脑组织[1].
在大脑中短暂性动脉闭塞后的大鼠中,1 mg/kg\3 mg/kg及10 mg/kg 剂量的ARL 17477分别剂量依耐性地减少了53%\23%及6.5%的缺血性脑梗死体积.剂量为10 mg/kg 的ARL 17477显著地减少了27±5.3%和24±14.08%的局部脑血流量(rCBF).另外,它在10分钟或3小时的时间点分别减少了86±14.9%和91±8.9%的皮质一氧化氮合酶活性[2].在全脑缺血沙土鼠模型中,MK-801和ARL 17477结合可提供比单个保护力的总和高44%的保护力.同样地,LY293558和ARL 17477结合可提供比单个化合物的保护力的总和高35%的保护力.
参考文献：
[1]. O'Neill MJ, Murray TK, McCarty DR, et al. ARL 17477, a selective nitric oxide synthase inhibitor, with neuroprotective effects in animal models of global and focal cerebral ischaemia. Brain Res, 2000, 871(2): 234-244.
[2]. Zhang ZG, Reif D, Macdonald J, et al. ARL 17477, a potent and selective neuronal NOS inhibitor decreases infarct volume after transient middle cerebral artery occlusion in rats. J Cereb Blood Flow Metab, 1996, 16(4): 599-604.
[3]. Hicks CA, Ward MA, Swettenham JB, et al. Synergistic neuroprotective effects by combining an NMDA or AMPA receptor antagonist with nitric oxide synthase inhibitors in global cerebral ischaemia. Eur J Pharmacol, 1999, 381(2-3): 113-119.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 866914-87-6 |
| 分子式 | C20H20ClN3S·2HCl |
| 分子量 | 442.83 |
| 小分子别名 | ARL 17477 |
| 化学名称 | (Z)-N'-(4-(2-((3-chlorobenzyl)amino)ethyl)phenyl)thiophene-2-carboximidamide dihydrochloride |
| 溶解度 | <22.14mg/ml in H2O; <44.28mg/ml in DMSO |
| SMILES | N/C(\c1ccc[s]1)=N\c1ccc(CCNCc2cccc(Cl)c2)cc1.Cl.Cl |
| 存储条件 | 室温干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ARL-17477 是一种具有抗癌活性的 NOS1 和自噬-溶酶体系统双重抑制剂；可抑制 KRAS 突变癌症的肿瘤生长。 |
沪公网安备 31011002003500